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B109

Sigma-Aldrich

nor-Binaltorphimine dihydrochloride

solid

Synonyme(s) :

nor-BNI dihydrochloride

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C40H43N3O6 · 2HCl
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
734.71
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352103
ID de substance PubChem :

Forme

solid

Couleur

tan

Solubilité

artificial CSF: 2 mg/mL (prepare with sonication for 4 minutes)
H2O: 6.0 mg/mL (aqueous solutions are highly unstable and should be freshly prepared.)
ethanol: soluble

Chaîne SMILES 

Cl[H].Cl[H].Oc1ccc2C[C@H]3N(CC[C@@]45[C@@H](Oc1c24)c6[nH]c7[C@@H]8Oc9c(O)ccc%10C[C@H]%11N(CC[C@@]8(c9%10)[C@@]%11(O)Cc7c6C[C@@]35O)CC%12CC%12)CC%13CC%13

InChI

1S/C40H43N3O6.2ClH/c44-25-7-5-21-13-27-39(46)15-23-24-16-40(47)28-14-22-6-8-26(45)34-30(22)38(40,10-12-43(28)18-20-3-4-20)36(49-34)32(24)41-31(23)35-37(39,29(21)33(25)48-35)9-11-42(27)17-19-1-2-19;;/h5-8,19-20,27-28,35-36,41,44-47H,1-4,9-18H2;2*1H/t27-,28-,35+,36+,37+,38+,39-,40-;;/m1../s1

Clé InChI

JOJPJLHRMGPDPV-LZQROVCBSA-N

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Actions biochimiques/physiologiques

Highly selective κ-opioid receptor antagonist.

Remplacé(e)(s) par

Réf. du produit
Description
Tarif

Code de la classe de stockage

13 - Non Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

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Not applicable

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A E Takemori et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 246(1), 255-258 (1988-07-01)
Previously, we reported on an opioid antagonist, nor-binaltorphimine (nor-BNI), that had high selectivity for kappa opioid receptors in smooth muscle preparations. In this study, nor-BNI administered either s.c. or i.c.v. was shown to antagonize significantly the antinociceptive effects of the
S A Hjorth et al.
Molecular pharmacology, 47(6), 1089-1094 (1995-06-01)
The structural determinants for the selective binding of the nonpeptide opioid receptor antagonist nor-binaltorphimine (nor-BNI) to the kappa-opioid receptor were characterized using a systematic series of chimeras between the kappa receptor and the homologous mu-opioid receptor. All 10 chimeric constructs
M Dimitrijević et al.
Immunopharmacology, 49(3), 255-262 (2000-09-21)
We have previously demonstrated that central application of leucine-enkephalin (Leu-Enk) elicits potentiation and suppression of humoral immune responses through OP(1) (delta) and OP(2) (kappa) receptors, respectively. Interestingly, both effects were found to be additionally dependent on OP(3) (mu) receptor function.
N P Bondar'
Rossiiskii fiziologicheskii zhurnal imeni I.M. Sechenova, 98(6), 681-692 (2012-09-28)
Mu and kappa opioid receptors often show opposite actions in the regulation ofphysiological functions and behaviors including aggressive behavior. In the present study, effects ofmu antagonist CTAP (1 and 2 mg/kg, sc) and kappa antagonist nor-BNI (0.5 mg/kg, sc) on
M C Ko et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 291(3), 1113-1120 (1999-11-24)
Systemic administration of nor-binaltorphimine (nor-BNI) produces a long-lasting kappa-opioid receptor (kappaOR) antagonism and has kappa(1)-selectivity in nonhuman primates. The aim of this study was to establish the pharmacological basis of central kappaOR antagonism in rhesus monkeys (Macaca mulatta). After intracisternal

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