A cell-permeable, reversible, ATP-competitive, and selective inhibitor of platelet-derived growth factor (PDGF) receptor kinase (IC₅₀ = 500 nM) and PDGF-dependent DNA synthesis (IC₅₀ = 2.5 µM) in Swiss/3T3 cells.
Synonyme(s) :
AG 1295, 6,7-Dimethyl-2-phenylquinoxaline
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A cell-permeable, reversible, ATP-competitive, and selective inhibitor of platelet-derived growth factor (PDGF) receptor kinase (IC50 = 500 nM) and PDGF-dependent DNA synthesis (IC50 = 2.5 µM) in Swiss/3T3 cells. Has no effect on EGF receptor autophosphorylation and shows only a weak effect on EGF- or insulin-stimulated DNA synthesis. A potent blocker of smooth muscle cell proliferation.
Selectively inhibits platelet-derived growth factor (PDGF) receptor kinase (IC50 = 500 nM) and the PDGF-dependent DNA synthesis (IC50 = 2.5 µM) in Swiss 3T3 cells. Has no effect on epidermal growth factor (EGF) receptor autophosphorylation and shows only a weak effect on EGF- or insulin-stimulated DNA synthesis.
Actions biochimiques/physiologiques
Cell permeable: yes
Primary Target PDGFR kinase
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 500 nM against PDGFR kinase
Avertissement
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitution
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 1 month at -20°C.
Autres remarques
Banai, S., et al. 1998. Circulation 97, 1960. Levitzki, A., and Gazit, A. 1995. Science267, 1782. Kovalenko, M., et al. 1994. Cancer Res.54, 6106.
Informations légales
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Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Certificats d'analyse (COA)
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