A cell-permeable pyrazolopyridine compound that acts as a potent inhibitor against both GSK-3α and GSK-3β (IC50 = 2.3 and 2 nM, respectively, in the presence of 0.5 µM of ATP) with much reduced or little activity toward a panel of 27 other commonly studied kinases. Shown to selectively inhibit the phosphorylation of cellular tau on GSK-specific serine/threonine residues, but not those targeted by non-GSK kinases, both in primary rat cortical neuron cultures (up to 30 µM) in vitro and in mice (up to 26 mg/kg/day p.o.) in vivo. Chronic oral treatment of compound A is also reported to significantly reduce insoluble tau aggregate formation by up to 70% (26 mg/kg/day p.o.) in brain tissues from JNPL3 mice expressing human 4R0N tau with a FTDP-17 (P301L) mutation.
Conditionnement
Packaged under inert gas
Avertissement
Toxicity: Standard Handling (A)
Autres remarques
Uno. Y., et al. 2009. Brain Res.1296, 148.
Informations légales
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Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 2
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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