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Merck
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SML1368

Sigma-Aldrich

CLP257

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

(5Z)-5-[(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)methylene]-2-(tetrahydro-1-(2H)-pyridazinyl)-4(5H)-thiazolone

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C14H14FN3O2S
Número de CAS:
1181081-71-9
Peso molecular:
307.34
Número MDL:
MFCD28166488
Código UNSPSC:
12352200
ID de la sustancia en PubChem:
329825822
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

100

Análisis

≥98% (HPLC)

formulario

powder

color

, white to yellow to light brown

solubilidad

DMSO: 20 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

O=C1/C(SC(N2CCCCN2)=N1)=C/C3=CC=C(F)C=C3O

InChI

1S/C14H14FN3O2S/c15-10-4-3-9(11(19)8-10)7-12-13(20)17-14(21-12)18-6-2-1-5-16-18/h3-4,7-8,16,19H,1-2,5-6H2/b12-7-

Clave InChI

SKCADXVKQRCWTR-GHXNOFRVSA-N

Aplicación

CLP257 has been used as a K+- Cl- cotransporter 2 (KCC2) enhancer in human neuron culture.

Acciones bioquímicas o fisiológicas

CLP257 is a selective K+-Cl− cotransporter KCC2 activator that restored impaired Cl− transport in neurons with reduced KCC2 activity. Apparently, CLP257 modulates plasmalemmal KCC2 protein turnover post-translationally.
In streptozotocin treated rats, by activating a K+- Cl- cotransporter 2 (KCC2) in the arginine-vasopressin neuron, CLP257 mediates γ-aminobutyric acid (GABA)ergic excitation. It is however inactive with KCC1, KCC3 and KCC4.

Pictogramas

Exclamation mark
GHS07

Palabra de señalización

Warning

Frases de peligro

H302

Clasificaciones de peligro

Acute Tox. 4 Oral

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

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Young-Beom Kim et al.
Diabetes, 67(3), 486-495 (2017-12-08)
Diabetes mellitus (DM) is associated with increased plasma levels of arginine-vasopressin (AVP), which may aggravate hyperglycemia and nephropathy. However, the mechanisms by which DM may cause the increased AVP levels are not known. Electrophysiological recordings in supraoptic nucleus (SON) slices
Aaron J Barbour et al.
Neurobiology of disease, 141, 104878-104878 (2020-04-29)
Approximately half of people infected with HIV (PWH) exhibit HIV-associated neuropathology (neuroHIV), even when receiving combined antiretroviral therapy. Opiate use is widespread in PWH and exacerbates neuroHIV. While neurons themselves are not infected, they incur sublethal damage and GABAergic disruption
Martin Gagnon et al.
Nature medicine, 19(11), 1524-1528 (2013-10-08)
The K(+)-Cl(-) cotransporter KCC2 is responsible for maintaining low Cl(-) concentration in neurons of the central nervous system (CNS), which is essential for postsynaptic inhibition through GABA(A) and glycine receptors. Although no CNS disorders have been associated with KCC2 mutations

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