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Merck

SML0806

7DG

≥95% (HPLC)

Sinónimos:

7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin

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Acerca de este artículo

Fórmula empírica (notación de Hill):
C26H30O5
Número CAS:
Peso molecular:
422.51
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:

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General description

7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin (7DG) is structurally similar to HSP90 (heat shock protein 90) inhibitor, also known as gedunin.[1]

Biochem/physiol Actions

7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin (7DG) is a selective inhibitor of protein kinase R (PKR).
7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin (7DG) is a selective inhibitor of protein kinase R (PKR). 7DG appears to directly interact with the C-terminal half of PKR, and unlike C16, does not bind the ATP catalytic pocket. 7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin completely protected macrophages from anthrax lethal toxin (LT)-induced pyroptotic cell death, a model for inflammasome-mediated caspase-1 activation, with an (IC50) of 5 μM, showing a role for PKR in pyroptosis.

Features and Benefits

This compound is featured on the Caspases page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

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Erik C Hett et al.
Nature chemical biology, 9(6), 398-405 (2013-04-23)
Formation of the inflammasome, a scaffolding complex that activates caspase-1, is important in numerous diseases. Pyroptotic cell death induced by anthrax lethal toxin (LT) is a model for inflammasome-mediated caspase-1 activation. We discovered 7-desacetoxy-6,7-dehydrogedunin (7DG) in a phenotypic screen as

Artículos

Agents reported to activate cellular caspases include chemotherapeutic drugs, TNF receptor agonists, and other enzymes. Inhibitors of apoptosis were the first identified endogenous caspase inhibitors.

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