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SML0636

Sigma-Aldrich

SR1664

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

4′-[[2,3-Dimethyl-5-[[[(1S)-1-(4-nitrophenyl)ethyl]amino]carbonyl]-1H-indol-1-yl]methyl]- [1,1′-Biphenyl]-2-carboxylic acid

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C33H29N3O5
Número de CAS:
Peso molecular:
547.60
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Análisis

≥98% (HPLC)

formulario

powder

condiciones de almacenamiento

protect from light

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 15 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

−20°C

InChI

1S/C33H29N3O5/c1-20-22(3)35(19-23-8-10-25(11-9-23)28-6-4-5-7-29(28)33(38)39)31-17-14-26(18-30(20)31)32(37)34-21(2)24-12-15-27(16-13-24)36(40)41/h4-18,21H,19H2,1-3H3,(H,34,37)(H,38,39)/t21-/m0/s1

Clave InChI

IIJDFXNUWZTHIM-NRFANRHFSA-N

Acciones bioquímicas o fisiológicas

SR1664 is a non-agonist PPARγ ligand and an inhibitor of Cdk5-mediated PPARγ phosphorylation. It has strong antidiabetic activity in two murine models of diabetes without the side effects normally asociated with the thiazolidinedione (TZD) antidiabetic PPARγ agonists. The TZD antidiabetics such as rosiglitazone and pioglitazone are full PPARγ agonists, but recent data have suggested that their separate activity, inhibition of the the obesity-linked PPARγ phosphorylation by Cdk5, is likely the more important activity for antidiabetic action. SR1664 has an IC50 of 80 nM in a competitive binding assay, blocked the Cdk5-mediated phosphorylation of PPARγ in vitro with IC50 between 20 and 200 nM and exhibited no PPARγ agonist activity.

Características y beneficios

This compound is featured on the CDKs page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

Otras notas

Light sensitive

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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