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118501

Sigma-Aldrich

ATM/ATR Kinase Inhibitor

The ATM/ATR Kinase Inhibitor, also referenced under CAS 905973-89-9, controls the biological activity of ATM/ATR Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Sinónimos:

ATM/ATR Kinase Inhibitor, CGK 733

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C23H18Cl3FN4O3S
Número de CAS:
Peso molecular:
555.84
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Análisis

≥95% (HPLC)

formulario

solid

fabricante / nombre comercial

Calbiochem®

condiciones de almacenamiento

OK to freeze
protect from light

color

pale yellow

solubilidad

DMSO: 5 mg/mL

Condiciones de envío

ambient

temp. de almacenamiento

2-8°C

InChI

1S/C23H18Cl3FN4O3S/c24-23(25,26)21(30-22(35)28-16-11-12-17(27)18(13-16)31(33)34)29-20(32)19(14-7-3-1-4-8-14)15-9-5-2-6-10-15/h1-13,19,21H,(H,29,32)(H2,28,30,35)

Clave InChI

HLCDNLNLQNYZTK-UHFFFAOYSA-N

Descripción general

A cell-permeable thiourea compound that selectively inhibits the kinase activity of ATM and ATR (IC50 = ~200 nM) without significant effect against other PIKK family members (PI 3-K, mTOR, and DNA-PK) or kinases that are known to phosphorylate p53 (ERK, CK1, Cdk2, JNK, PKC, CAK, Chk1, PKR, and p38). Shown to reverse senescence in human primary BJ and HMEC cells. Unlike LY 294002 (Cat. No. 440202 and 440204), this inhibitor does not interfere with cellular PI 3-K/PDK1/Akt signaling pathway.
A cell-permeable thiourea compound that selectively inhibits the kinase activity of ATM and ATR (IC50 ~ 200 nM) without significant effect against other PIKK family members (PI3K, mTOR, and DNA-PK) or kinases that are known to phosphorylate p53 (ERK, CK1, Cdk2, JNK, PKC, CAK, Chk1, PKR, and p38). Shown to reverse senescence in human primary BJ and HMEC cells. Unlike LY 294002 (Cat. No. 440202 and 440204), this inhibitor does not interfere with cellular PI3K-PDK1-Akt signaling pathway.

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
ATM/ATR
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: ~200 nM against ATM and ATR

Envase

Packaged under inert gas

Advertencia

Toxicity: Irritant (B)

Reconstitución

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Otras notas

Goldstein, M., et al. 2008. Toxicol. Appl. Pharmacol.in press.
Crescenzi, E., et al. 2008. Clin. Cancer Res.14, 1877.
Cruet-Hennequart, S., et al. 2008. DNA Repair7, 582.
Won, J., et al. 2006. Nat. Chem. Biol.2, 369. (RETRACTED)

Información legal

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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Filippo Caraci et al.
Current neuropharmacology, 21(9), 2006-2018 (2023-04-07)
Ectopic cell cycle reactivation in neurons is associated with neuronal death in Alzheimer's disease. In cultured rodent neurons, synthetic β-amyloid (Aβ) reproduces the neuronal cell cycle re-entry observed in the Alzheimer's brain, and blockade of the cycle prevents Aβ-induced neurodegeneration.

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