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Sigma-Aldrich

ApoE4 Modulator, PH002

A phthalazinone derived compound that directly binds to the 22-kDa amino-terminal region of apolipoprotein E4 (ApoE4) and blocks its intramolecular domain interactions in neuronal cells thereby reversing the detrimental effects of ApoE4.

Sinónimos:

ApoE4 Modulator, PH002, 4-{4-[2-(3-methyl-4-oxo-3,4-dihydro-phthalazin-1-yl)-acetylamido]-benzyl}-piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester, ApoE4 Structure Corrector, PH-002, Apolipoprotein E4 structure corrector

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C27H33N5O4
Número de CAS:
Peso molecular:
491.58
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

assay

≥99% (HPLC)

form

powder

potency

116 nM IC50

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
protect from light

color

white

solubility

DMSO: 100 mg/mL, clear, colorless

shipped in

wet ice

storage temp.

2-8°C

General description

A phthalazinone derived compound that directly binds to the 22-kDa amino-terminal region of apolipoprotein E4 (ApoE4) and blocks its intramolecular domain interactions in neuronal cells (IC50 = 116 nM) thereby reversing the detrimental effects of ApoE4. Established to be more potent than GIND25. Restores mitochondrial functions and elevates the levels of complex IV subunit 1. Shown to increase in COX1 levels in primary neurons from NSE-ApoE4 transgenic mouse cortex and hippocampus. Shown to rescue impairments of mitochondrial motility in primary neurons from NSE-ApoE4 transgenic mice (~ 200 nM). Also restores endoplasmic reticulum and Golgi apparatus transit of ApoE4 in cultured neurons and brings it to levels normally found in ApoE3 and ApoE4-R61T.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
APOE4
Reversible: yes

Packaging

Packaged under inert gas

Warning

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstitution

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Other Notes

Chen, H., et al. 2011. J. Biol. Chem.287, 5253.
Brodbeck, J., et al. 2011. J. Bio. Chem.286, 17217.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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