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Merck

SML2851

Galunisertib

≥98% (HPLC), multikinase inhibitor , powder

Synonyme(s) :

2-(6-Methyl-pyridin-2-yl)-3-[6-amido-quinolin-4-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazole, 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide, 4-[5,6-Dihydro-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-6-quinolinecarboxamide, LY 2157299, LY-2157299, LY2157299

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C22H19N5O
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
369.42
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Service technique
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Nom du produit

Galunisertib, ≥98% (HPLC)

Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[n]21nc(c(c2CCC1)c4c5c(ncc4)ccc(c5)C(=O)N)c3nc(ccc3)C

InChI

1S/C22H19N5O/c1-13-4-2-5-18(25-13)21-20(19-6-3-11-27(19)26-21)15-9-10-24-17-8-7-14(22(23)28)12-16(15)17/h2,4-5,7-10,12H,3,6,11H2,1H3,(H2,23,28)

InChI key

IVRXNBXKWIJUQB-UHFFFAOYSA-N

Biochem/physiol Actions

Galunisertib (LY2157299) is an orally active multikinase inhibitor (IC50 in nM = 80/ALK4, 170/TGFβR1, 210/TGβ?R2, 190/MINK (MAP4K6), 220/RIP2 (RIPK2), 260/CK1α, 280/MEKKK4, 310/GAK, 400/CK1ε, 470/ALK6 (BMPR1B), 500/B-raf, 510/TNIK) mostly cited for its ALK4 & TGFbeta (TGFβ) receptors (TGFβ-RI (ALK5) & TGFβ-RII) inhibitory activity and anticancer efficacy in vitro (0.1-10 μM) and in vivo (20-100 mg/kg p.o.; mice).
Orally active multikinase inhibitor best known for its ALK4, TGFbeta receptors TGFβ-RI (ALK5) & TGFβ-RII activity and anticancer efficacy in vitro and in vivo.


Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

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Not applicable



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