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Sigma-Aldrich

Wnt-Signalweg-Inhibitor XII – Calbiochem

The Wnt Pathway Inhibitor XII controls the biological activity of Wnt Pathway. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

Synonym(e):

Wnt-Signalweg-Inhibitor XII – Calbiochem

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C16H15F2N
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
259.29
UNSPSC-Code:
12352200

Qualitätsniveau

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

off-white to pale yellow

Löslichkeit

DMSO: 50 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable fluorierte N,N-Dialkylaminostilben(FIDAS)-Verbindung, die die MAT2A-katalysierte SAM(S-Adenosylmethionin)-Synthese hemmt (IC50 = 4,9 µM; [L-Met] = [ATP] = 1 mM, [MAT2A] = 10 µg/ml; 20-minütige Vorinkubation vor der 30-minütigen Reaktion), indem sie auf die SAM-Bindungstasche an der MAT2A-Dimer-Schnittstelle abzielt. Es hat sich gezeigt, dass sie den intrazellulären SAM-Spiegel (um 64 %; 36 Stunden; 10 µM) und die Wnt-Signalübertragung in LS174-CRC-Kulturen (Kolorektalkrebs) herunterreguliert, und sie ist mindestens um das 10-Fache potenter als ihre Analoga Pterostilben (Best.-Nr. 523310) und Resveratrol (Best.-Nr. 554325) bei der Hemmung der Proliferation von LS174 sowohl in vitro (um 70 %, 85 % und 90 % in 4 Tagen bei 0,1, 0,3 bzw. 1 µM) als auch bei Mäusen in vivo (um 75 % an Tag 26; 20 mg/kg/Tag; i. p.).
Eine zellpermeable fluorierte N,N-Dialkylaminostilben(FIDAS)-Verbindung, die die MAT2A-katalysierte SAM(S-Adenosylmethionin)-Synthese hemmt, indem sie auf die SAM-Bindungstasche an der MAT2A-Dimer-Schnittstelle abzielt. Es hat sich gezeigt, dass sie den intrazellulären SAM-Spiegel (um 64 %; 36 Stunden; 10 µM) und die Wnt-Signalübertragung in LS174-Kolorektalkrebskulturen herunterreguliert, und sie ist mindestens um das 10-Fache potenter als Pterostilben (Best.-Nr. 523310) und Resveratrol (Best.-Nr. 554325) bei der Hemmung der Proliferation von LS174 sowohl in vitro (um 90 % in 4 Tagen; 1 µM) als auch bei Mäusen in vivo (um 75 % an Tag 26; 20 mg/kg/Tag; i. p.).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)

Sonstige Hinweise

Zhang, W., et al. 2013. ACS Chem.Biol.18, In press.
Zhang, W., et al. 2011. J. Med. Chem.54, 7579.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


Analysenzertifikate (COA)

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