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Wnt-Signalweg-Inhibitor XII – Calbiochem
The Wnt Pathway Inhibitor XII controls the biological activity of Wnt Pathway. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.
Synonym(e):
Wnt-Signalweg-Inhibitor XII – Calbiochem
Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
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About This Item
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
off-white to pale yellow
Löslichkeit
DMSO: 50 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
2-8°C
Allgemeine Beschreibung
Eine zellpermeable fluorierte N,N-Dialkylaminostilben(FIDAS)-Verbindung, die die MAT2A-katalysierte SAM(S-Adenosylmethionin)-Synthese hemmt (IC50 = 4,9 µM; [L-Met] = [ATP] = 1 mM, [MAT2A] = 10 µg/ml; 20-minütige Vorinkubation vor der 30-minütigen Reaktion), indem sie auf die SAM-Bindungstasche an der MAT2A-Dimer-Schnittstelle abzielt. Es hat sich gezeigt, dass sie den intrazellulären SAM-Spiegel (um 64 %; 36 Stunden; 10 µM) und die Wnt-Signalübertragung in LS174-CRC-Kulturen (Kolorektalkrebs) herunterreguliert, und sie ist mindestens um das 10-Fache potenter als ihre Analoga Pterostilben (Best.-Nr. 523310) und Resveratrol (Best.-Nr. 554325) bei der Hemmung der Proliferation von LS174 sowohl in vitro (um 70 %, 85 % und 90 % in 4 Tagen bei 0,1, 0,3 bzw. 1 µM) als auch bei Mäusen in vivo (um 75 % an Tag 26; 20 mg/kg/Tag; i. p.).
Eine zellpermeable fluorierte N,N-Dialkylaminostilben(FIDAS)-Verbindung, die die MAT2A-katalysierte SAM(S-Adenosylmethionin)-Synthese hemmt, indem sie auf die SAM-Bindungstasche an der MAT2A-Dimer-Schnittstelle abzielt. Es hat sich gezeigt, dass sie den intrazellulären SAM-Spiegel (um 64 %; 36 Stunden; 10 µM) und die Wnt-Signalübertragung in LS174-Kolorektalkrebskulturen herunterreguliert, und sie ist mindestens um das 10-Fache potenter als Pterostilben (Best.-Nr. 523310) und Resveratrol (Best.-Nr. 554325) bei der Hemmung der Proliferation von LS174 sowohl in vitro (um 90 % in 4 Tagen; 1 µM) als auch bei Mäusen in vivo (um 75 % an Tag 26; 20 mg/kg/Tag; i. p.).
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)
Sonstige Hinweise
Zhang, W., et al. 2013. ACS Chem.Biol.18, In press.
Zhang, W., et al. 2011. J. Med. Chem.54, 7579.
Zhang, W., et al. 2011. J. Med. Chem.54, 7579.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 2
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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