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Schilddrüsenhormone-Rezeptor-Antagonist, 1-850, CAS-Nr. 251310-57-3, Calbiochem

The Thyroid Hormone Receptor Antagonist, 1-850, also referenced under CAS 251310-57-3, controls the biological activity of Thyroid Hormone Receptor. This small molecule/inhibitor is primarily used for Neuroscience applications.

• Synonym(e): Schilddrüsenhormone-Rezeptor-Antagonist, 1-850, CAS-Nr. 251310-57-3, Calbiochem, TR-Antagonist, 1-850, 2-(2-(-(4-Nitrophenyl)-4-piperidinyliden)acetyl-N-(3-(trifluormethyl)phenyl)-1-hydrazin-Carboxamid
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₁H₂₀F₃N₅O₄
• CAS-Nummer: 251310-57-3
• Molekulargewicht: 463.41
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, selektiver, hochaffiner Schilddrüsenhormonrezeptor (TR)-Antagonist (IC₅₀ = 1,5 µM in HeLa-Zellen). Blockiert Berichten zufolge die T3-L-Triiodthyronin-vermittelte Interaktion von TRα mit dem nuklearen Rezeptor-Coaktivator (NRC) und verhindert die Stimulation der Genexpression. Zeigt keine antagonistischen Wirkungen auf die Aktivität des Retinsäurerezeptors α (RARα).

Eine zellpermeable Hydrazinyl-Carboxamid-Verbindung, die als selektiver und hochaffiner Schilddrüsenhormonrezeptor (TR)-Antagonist wirkt (IC₅₀ = 1,5 µM in HeLa-Zellen). Blockiert nachweislich die T₃- (L-Triiodthyronin) vermittelte Interaktion von TRα mit NRC (Nuklearer Rezeptor-Coaktivator) und verhindert die Stimulation der Genexpression. Hat keinen Einfluss auf die Aktivität des Retinsäurerezeptors α (RARα).

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
Schilddrüsenhormonrezeptor

Ziel-IC₅₀: 1,5 µM als Antagonist für den Schilddrüsenhormonrezeptor (TR) in HeLa-Zellen

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Schapira, M., et al. 2003. Proc. Natl. Acad. Sci. USA100, 7354.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable