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Sigma-Aldrich

C646

≥99% (sum of isomers, HPLC), solid, histone acetyltransferase p300 inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

Histon-Acetyltransferase p300-Inhibitor, C646, 4-(4-{[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)furan-2-yl]methyliden}-3-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzoesäure, p300/CBP-Inhibitor IV, Histon-Acetyltransferase-Inhibitor V, HAT-Inhibitor V

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C24H19N3O6
CAS-Nummer:
328968-36-1
Molekulargewicht:
445.42
MDL-Nummer:
MFCD01784780
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

product name

Histon-Acetyltransferase p300-Inhibitor, C646, Histone Acetyltransferase p300 Inhibitor, C646, CAS 328968-36-1, is a cell-permeable, reversible inhibitor of p300/CBP HAT (Ki = 400 nM). Competes with acetyl-CoA for the p300 Lys-CoA binding pocket.

Qualitätsniveau

100

Assay

≥99% (sum of isomers, HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

brick red

Löslichkeit

DMSO: 50 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

InChI

1S/C24H19N3O6/c1-13-10-20(21(27(31)32)11-14(13)2)22-9-8-18(33-22)12-19-15(3)25-26(23(19)28)17-6-4-16(5-7-17)24(29)30/h4-12H,1-3H3,(H,29,30)/b19-12-

InChIKey

HEKJYZZSCQBJGB-UNOMPAQXSA-N

Allgemeine Beschreibung

Ein reversibler, zellpermeabler Inhibitor von Pyrazolon p300/CBP HAT (Ki = 400 nM), der mit Acetyl-CoA um die p300-Lys-CoA-Bindungstasche konkurriert. Diese Verbindung bewirkt 86 % Hemmung gegen p300 bei 10 nM, aber weniger als 10 % Hemmung gegen Serotonin-N-Acetyltransferase, PCAF-Histon acetyltransferase, GCN5-Histonacetyletransferase, Rtt109-Histonacetyletransferase, Sas-Histonacetyltransferase und MOZ-Histonacetyltransferase in einem chemischen Screening-Assay. Die Behandlung von C3H 10T1/2-Mausfibroblasten mit 25 µ;M der Verbindung erbrachte eine hemmende Wirkung gegen basale und TSA-induzierbare Acetylierung der Histone H3 und H4. Hemmt nachweislich auch das menschliche Zellwachstum in den Krebszelllinien des Melanoms und kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCL) bei 10 µ;M mit ähnlicher oder höherer Potenz wie der peptidbasierte Bisubstrat-p300/CBP-HAT-Inhibitor Lys-CoA-Tat bei 25 µ;M.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Bowers, EM., et al. 2010. Chem Biol17, 471.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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