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NS-398

A cell-permeable selective inhibitor of COX-2 in vitro.

• Synonym(e): NS-398
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₃H₁₈N₂O₅S
• CAS-Nummer: 123653-11-2
• Molekulargewicht: 314.36
• MDL-Nummer: MFCD00882995
• UNSPSC-Code: 41121800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (TLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: pale yellow
• Löslichkeit: DMSO: 20 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 10-30°C
• InChI: 1S/C13H18N2O5S/c1-21(18,19)14-12-8-7-10(15(16)17)9-13(12)20-11-5-3-2-4-6-11/h7-9,11,14H,2-6H2,1H3
• InChIKey: KTDZCOWXCWUPEO-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, selektiver Inhibitor von COX-2 in-vitro. Hemmt COX-2 in Schaf-Plazenta (IC₅₀ = 3,8 µ;M), während die COX-1-Aktivität bei Konzentration bis zu 100 µ;M unberührt bleibt. Zeigt eine starke entzündungshemmende und analgesische Aktivität in-vivo in Ratten bei Konzentrationen von 0,3 bis 5 mg/kg.

Ein zellpermeabler, selektiver Inhibitor von Cyclooxygenase-2 (COX-2) in-vitro. Hemmt COX-2 in Schaf-Plazenta (IC₅₀ = 3,8 µ;M), während die COX-1-Aktivität bei Konzentration bis zu 100 µ;M unberührt bleibt. Zeigt eine starke entzündungshemmende und analgesische Aktivität in-vivo in Ratten bei Konzentrationen von 0,3 bis 5 mg/kg. Erzeugt keine signifikanten gastrointestinalen Läsionen, auch nicht bei oralen Einzeldosen von 1000 mg/kg. Ist ein nützliches Tool für die Erforschung der Rolle von COX-2 in physiologischen und pathophysiologischen Prozessen.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
COX-2

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 3,8 µ;M gegen COX-2

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 2 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Ouellet, M., and Percival, M.D. 1995. Biochem. J.306, 247.
Futaki, N., et al. 1994. Prostaglandins47, 55.
Arai, I., et al. 1993. Res. Comm. Chem. Pathol. Pharmacol.81, 259.
Futaki, N., et al. 1993. Gen. Pharmacol.24, 105.
Futaki, N., et al. 1993. J. Pharm.Pharmacol.45, 753.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable