346021
Glucokinase-Aktivator, Cpd A
The Glucokinase Activator, Cpd A, also referenced under CAS 603108-44-7, modulates Glucokinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.
Synonym(e):
Glucokinase-Aktivator, Cpd A
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C14H14N6OS2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
346.43
UNSPSC-Code:
41121706
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
off-white
Löslichkeit
DMSO: 5 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
2-8°C
Allgemeine Beschreibung
Ein zellpermeabler Thiazolylamid-derivater Aktivator der Glucokinase (GK; Hexokinase IV/D), der reversibel auf eine allosterische Stelle gerichtet ist, die nur für die Bindung in der glucosegebundene GK-Konformation freigelegt wird, jedoch nicht in der ungebundenen „weit-offenen“ GK-Konformation oder der GKRP-gebundenen (GK-regulatorisches Protein) GK; er stabilisiert die GK auf effektive Weise in einer aktiven Konformation und verhindert deren Interaktion mit einer nukleären Sequestrierung durch GKRP und hat eine nur geringe Wirkung gegen Hexokinase I/II/III. Verbindung A aktiviert nachweislich die GK-Aktivität in zellfreien Assays (EC50 = 0,42 und 0,14 µ;M in Gegenwart von 2,5 mM bzw. 10 mM Glucose), induziert effektiv die zelluläre GK-Aktivierung und erhöht den Glucose-Stoffwechsel in Ratten (10 bis 30 mg/kg, p.o.) in-vivo sowie in Pseudoinseln und Hepatozytenkulturen (10 bis 30 µ;M) in-vitro.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Iino, T., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.19, 5531.
Mitsuya, M., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.19, 2718.
Nishimura, T., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.19, In press.
Futamura, M., et al. 2006. J. Biol. Chem.281, 1357.
Kamata, K., et al. 2004. Structure12, 429.
Mitsuya, M., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.19, 2718.
Nishimura, T., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.19, In press.
Futamura, M., et al. 2006. J. Biol. Chem.281, 1357.
Kamata, K., et al. 2004. Structure12, 429.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 1
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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Cell metabolism, 32(5), 736-750 (2020-11-05)
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