208725

Calphostin C, Cladosporium cladosporioides

A cell permeable, highly specific inhibitor of protein kinase C (IC₅₀ = 50 nM) that interacts with the protein′s regulatory domain by competing at the binding site of diacylglycerol and phorbol esters.

• Synonym(e): Calphostin C, Cladosporium cladosporioides, UCN-1028c
• Empirische Formel (Hill-System): C₄₄H₃₈O₁₄
• CAS-Nummer: 121263-19-2
• Molekulargewicht: 790.76
• MDL-Nummer: MFCD00133155
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: lyophilized solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: light brown
• Löslichkeit: DMSO: 1 mg/mL; ethanol: soluble
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C44H38O14/c1-20(56-43(50)22-10-8-7-9-11-22)16-25-31-32-26(17-21(2)57-44(51)58-24-14-12-23(45)13-15-24)42(55-6)40(49)34-28(47)19-30(53-4)36(38(32)34)35-29(52-3)18-27(46)33(37(31)35)39(48)41(25)54-5/h7-15,18-21,45,48-49H,16-17H2,1-6H3
• InChIKey: LSUTUUOITDQYNO-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, hochspezifischer Inhibitor von Proteinkinase C (IC₅₀ = 50 nmol/l), der mit der regulatorischen Domäne des Proteins interagiert, indem er um die Bindungsstelle von Diacylglycerin und Phorbolestern konkurriert. Bei höheren Konzentrationen hemmt er Myosin-Leichtkettenkinase (IC₅₀ >5 µmol/l), Proteinkinase A (IC₅₀ >50 µmol/l), Proteinkinase G (IC₅₀ >25 µmol/l) und p60^v-src-Proteintyrosinkinase (IC₅₀ >50 µmol/l). Konkurriert nicht mit Ca²⁺ oder Phospholipiden. Leitet auch die apoptotische DNA-Fragmentierung und den Zelltod in humanen promyelozytischen HL-60-Leukämiezellen ein. Die Hemmung von PKC hängt in zellfreien Systemen von der Aussetzung gegenüber Licht ab. Normales Fluoreszenzlicht reicht für die vollständige Aktivierung.

Ein zellpermeabler, hochspezifischer Inhibitor von Proteinkinase C (IC₅₀ = 50 nmol/l), der mit der regulatorischen Domäne des Proteins interagiert, indem er um die Bindungsstelle von Diacylglycerin und Phorbolestern konkurriert. Konkurriert nicht mit Ca²⁺ oder Phospholipiden. Bei höheren Konzentrationen hemmt er Myosin-Leichtkettenkinase (IC₅₀ >5 µmol/l), Proteinkinase A (IC₅₀ >50 µmol/l), Proteinkinase G (IC₅₀ >25 µmol/l) und p60^v-src (IC₅₀ >50 µmol/l). Leitet die apoptotische DNA-Fragmentierung und den Zelltod in humanen promyelozytischen HL-60-Leukämiezellen ein. Erfordert eine kurze Aussetzung gegenüber Licht für die Aktivierung.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
PKC

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 50 nmol/l gegen Proteinkinase C

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Jarvis, W.D., et al. 1994. Cancer Res.54, 1707.
Svetlov, S. und Nigami, S. 1993. Biochim. Biophys. Acta 1177, 75.
Gopalakrishna, R., et al. 1992. FEBS Lett. 314, 149.
Shimamato, H., et al. 1992. Br. J. Pharmacol.107, 282.
Bruns, R.F., et al. 1991. Biochem. Biophys. Res. Commun.176, 288.
Tamaoki, T., et al. 1990. Biotechnology8, 732.
Kobayashi, E., et al. 1989. Biochem. Biophys. Res. Commun.159, 548.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable