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197345

Sigma-Aldrich

BCL6-Inhibitor, 79-6

The BCL6 Inhibitor, 79-6 controls the biological activity of BCL6. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

Synonym(e):

BCL6-Inhibitor, 79-6

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C15H9BrN2O6S2
Molekulargewicht:
457.28
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.28

Qualitätsniveau

Assay

≥95% (HPLC)

Form

powder

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

dark red

Löslichkeit

DMSO: 50 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Oxindol-Verbindung, welche die transkriptionsunterdrückende Aktivität von BCL6 selektiv hemmt (~70 % bei 50 µmol/l in 293T-basierten Reporter-Assays), jedoch nicht die der drei anderen BTB/POZ-Familienmitglieder (bric-a-brac tramtrack broad complex/Poxvirus zinc finger) Kaiso, HIC1 und PLZF, indem es BCL6 durch die BTB-Domäne direkt bindet (Kd = 138 µmol/l) und die durch den Co-Repressor BBD (BCL6-Bindungsdomäne) vermittelte Wechselwirkung von BCL6 blockiert (IC50 = 212 µmol/l & Ki = 147 µmol/l in einer kompetitiven Bindung gegen SMRT-BBD-Peptid), was zur Hochregulation von BCL6-Zielgenen in BCL-abhängigem DLBCL (Diffuses großzelliges B-Zell-Lymphom), jedoch nicht BCL-unabhängigen Toledo- und OCI-Ly4-Zelllinien führt. Weist eine antiproliferative Wirkung gegen DLBCL-Zelllinien (IC50 von 24 bis 936 µmol/l) sowie primäre humane DLBCL-Zellen in vitro auf und unterdrückt das BCL-abhängige Tumorwachstum in Mäusen (<40 % der Größe des Kontrolltumors an Tag 9; 50 mg/kg/Tag durch i.p.) in vivo.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Cerchietti, L.C., et al. 2010. Cancer Cell17, 400.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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