688000

Y-27632

≥95% (HPLC), solid, Rho kinase inhibitor, Calbiochem

• Sinónimos: Y-27632, Inhibidor ROCK, (R)-(+)-trans-N-(4-piridil)-4-(1-aminoetil)-ciclohexanocarboxamida, 2HCl, inhibidor VI de la Rho cinasa
• Fórmula empírica (notación de Hill): C₁₄H₂₁N₃O · 2HCl · xH₂O
• Número de CAS: 331752-47-7
• Peso molecular: 320.26 (anhydrous basis)
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Propiedades

• product name: Y-27632-CAS 331752-47-7-Calbiochem, Y-27632A, CAS 331752-47-7, is a cell-permeable, reversible, inhibitor of Rho kinases (K_i = 140 nM for p160ROCK). Enhances survival & cloning efficiency of ESC without affecting their pluripotency.
• Quality Level: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• color: white
• solubility: water: 100 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• InChI: 1S/C14H21N3O/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18)/t10-,11?,12?/m1/s1
• InChI key: IYOZTVGMEWJPKR-VOMCLLRMSA-N

Descripción

General description

Un inhibidor muy potente, permeable a las células, reversible y selectivo de las proteínas cinasas asociadas a Rho (K_i = 140 nM para p160^ROCK. También inhibe la ROCK-II con igual potencia. La inhibición es competitiva con respecto al ATP. Exhibe de 10 a 50 veces menos afinidad por la PKC_ε que el p160^ROCK. No afecta a la actividad de la proteína cinasa p-21 activada (PAK) incluso a concentraciones más elevadas (~100 µM). También actúa como un potente inhibidor de la sensibilización al Ca²⁺ inducida por agonista de la fosforilación de miosina y la contracción del músculo liso. Evita la apoptosis y aumenta la supervivencia y la eficiencia de clonado de las células hES disociadas sin afectar a su pluripotencia. El pretratamiento con Y-27632reduce el riesgo de lesión pulmonar en modelos de septicemia en ratas. Una disolución 5 mM (500 µg/296 µl) de Y-27632 (nº de ref. 688001) en H₂O y una disolución 10 mM en DMSO (nº de ref 688002).

Un inhibidor selectivo, muy potente, permeable a las células y reversible de las proteínas cinasas asociadas a Rho (Ki = 140 nM para p160 ^ROCK (ROCK-I). También inhibe la ROCK-II con casi igual potencia. La inhibición se consigue compitiendo con el ATP por la unión al sitio catalítico. Exhibe de 10 a 50 veces menos afinidad por la PKC_ε que el p160^ROCK. No afecta a la actividad de la proteína cinasa p21 activada (PAK) incluso a concentraciones elevadas (~100 µM). También actúa como un potente inhibidor de la sensibilización al Ca²⁺ inducida por agonista de la fosforilación de miosina y la contracción del músculo liso (IC₅₀ = 700 nM para las contracciones inducidas por fenilefrina en tiras aórticas). Evita la apoptosis y aumenta la supervivencia y la eficiencia de clonado de las células hES disociadas sin afectar a su pluripotencia. El pretratamiento con Y-27632reduce el riesgo de lesión pulmonar en modelos de septicemia en ratas.

Biochem/physiol Actions

Diana principal
proteínas cinasas asociadas a Rho p160 (ROCK)

El producto compite con el ATP.

K_i de la diana: 140 nM para las proteínas cinasas asociadas a Rho p160 (ROCK)

Permeabilidad celular: sí

Reversible: sí

Packaging

Envasado en atmósfera inerte

Warning

Toxicidad: nociva (C)

Reconstitution

Después de la reconstitución, separar en alícuotas y congelar (-20°C). Las disoluciones de reserva son estables durante 6 meses a -20°C.

Other Notes

Cinel, I., et al. 2012. J. Thorac . Dis.4, 30.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.

Legal Information

Vendida bajo licencia de PCT Application W098/06,433A1 y de Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Información de seguridad

• Storage Class: 11 - Combustible Solids
• wgk_germany: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable