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SML3478

Sigma-Aldrich

PNU-159682

≥95% (HPLC)

Synonyme(s) :

(8S,10S)-7,8,9,10-Tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-10-[[(1S,3R,4aS,9S,9aR,10aS)-octahydro-9-methoxy-1-methyl-1H-pyrano[4′,3′:4,5]oxazolo[2,3-c][1,4]oxazin-3-yl]oxy]-5,12-naphthacenedione, PNU 159682

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C32H35NO13
Numéro CAS:
202350-68-3
Poids moléculaire :
641.62
Numéro MDL:
MFCD12756329
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥95% (HPLC)

Forme

powder

Conditions de stockage

under inert gas

Couleur

, Faint red to very dark red

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

-10 to -25°C

Actions biochimiques/physiologiques

PNU-159682, an active nemorubicin metabolite, is a highly potent anthracycline toxin that retains antitumor activity in vivo. Similarly to other anthracyclines PNU-159682 intercalates between the CG base pairs of DNA, but the stability of the complexes is much higher.

Pictogrammes

Skull and crossbonesHealth hazard
GHS06,GHS08

Mention d'avertissement

Danger

Mentions de danger

H301,H341,H351,H360FD

Classification des risques

Acute Tox. 3 Oral - Carc. 2 - Muta. 2 - Repr. 1B

Code de la classe de stockage

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Antibody-drug conjugates (ADC) are highly potent and specific antitumor drugs, combining the specific targeting of mAbs with the potency of small-molecule toxic payloads. ADCs generated by conventional chemical conjugation yield heterogeneous mixtures with variable pharmacokinetics, stability, safety, and efficacy profiles.
Stefania Mazzini et al.
Bioorganic & medicinal chemistry, 20(24), 6979-6988 (2012-11-17)
The antitumor anthracycline nemorubicin is converted by human liver microsomes to a major metabolite, PNU-159682 (PNU), which was found to be much more potent than its parent drug toward cultured tumor cells and in vivo tumor models. The mechanism of
Luigi Quintieri et al.
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 11(4), 1608-1617 (2005-03-05)
Nemorubicin (3'-deamino-3'-[2''(S)-methoxy-4''-morpholinyl]doxorubicin; MMDX) is an investigational drug currently in phase II/III clinical testing in hepatocellular carcinoma. A bioactivation product of MMDX, 3'-deamino-3'',4'-anhydro-[2''(S)-methoxy-3''(R)-oxy-4''-morpholinyl]doxorubicin (PNU-159682), has been recently identified in an incubate of the drug with NADPH-supplemented rat liver microsomes. The aims

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