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Merck

SML3423

Sigma-Aldrich

ARV-825

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

(6S)-4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]phenyl]-2,3,9-trimethyl-6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C46H47ClN8O9S
Número de CAS:
Peso molecular:
923.43
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

−20°C

SMILES string

ClC1=CC=C(C2=N[C@@H](CC(NC3=CC=C(C=C3)OCCOCCOCCOCCNC4=C(C5=CC=C4)C(N(C5=O)C6C(NC(CC6)=O)=O)=O)=O)C7=NN=C(C)N7C8=C2C(C)=C(C)S8)C=C1

Biochem/physiol Actions

ARV-825 is a hetero-bifunctional PROteolysis TArgeting Chimera (PROTAC) containing a BRD4 binding group (OTX-015) on one end, a linker arm, and a cereblon (CRBN) ubiquitin E3 ligase binding group (Pomalidomide) on the other end, resulting in BRD4 ubiquitylation and degradation by the proteasome. In Burkitt’s lymphoma cells, ARV-825 was found to cause prolonged BRD4 downregulation, reduce c-Myc levels, block cell proliferation, and induce apoptosis with improved results compared to BRD4 inihbitors such as JQ1 and OTX015. It showed similar results.

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Maria Pia Abruzzese et al.
Journal of hematology & oncology, 9(1), 134-134 (2016-12-03)
Anti-cancer immune responses may contribute to the control of tumors after conventional chemotherapy, and different observations have indicated that chemotherapeutic agents can induce immune responses resulting in cancer cell death and immune-stimulatory side effects. Increasing experimental and clinical evidence highlight
D T Saenz et al.
Leukemia, 31(9), 1951-1961 (2017-01-04)
The PROTAC (proteolysis-targeting chimera) ARV-825 recruits bromodomain and extraterminal (BET) proteins to the E3 ubiquitin ligase cereblon, leading to degradation of BET proteins, including BRD4. Although the BET-protein inhibitor (BETi) OTX015 caused accumulation of BRD4, treatment with equimolar concentrations of

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