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Merck

SML2097

Sigma-Aldrich

Lys05

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

Lys-01 3HCl, Lys-05, Lys01 3HCl, N-(7-Chloroquinolin-4-yl)-N′-[2-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]ethyl]-N′-methylethane-1,2-diamine trihydrochloride, N1-(7-Chloroquinolin-4-yl)-N2-[2-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]ethyl]-N2-methylethane-1,2-diamine trihydrochloride, PS-1001, PS1001

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C23H23Cl2N5 · 3HCl
Número de CAS:
Peso molecular:
549.75
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

condiciones de almacenamiento

desiccated

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

−20°C

cadena SMILES

[Cl-].[Cl-].[Cl-].Clc1cc2nccc(c2cc1)[N+H2]CC[N+H](CC[N+H2]c3c4c(ncc3)cc(cc4)Cl)C

Clave InChI

JTUYDBHQGOZPQQ-UHFFFAOYSA-N

Aplicación

Lys05 has been used as an autophagy inhibitor to study its interactions with piperazine. It has also been used as a lysosomal inhibitor to study its effects on myogenesis in Gallus gallus.

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Dimeric chloroquine (CQ) with higher autophagy inhibitory potency than hydroxychloroquine (HCQ) and CQ both in vitro and in vivo.
Lys05 (Lys01 trihydrochloride) is a dimeric chloroquine (CQ) that deacidifies the lysosome and causes impairment of lysosomal enzymes, exhibiting more than 10-fold higher autophagy inhibitory potency than hydroxychloroquine (HCQ) and CQ (LC3II/LC3I ratio = 15.4 post 4 hr 10 μM treatment in LN229 glioblastoma cells vs. <6.4 with 100 μM CQ or HCQ). Lys05 also shows higher anticancer activity both in vitro (IC50 3.6-6.0 μM vs. 15.6-23.8 μM with HCQ in 1205Lu, c8161, LN229, HT-29 cultures) and in mice in vivo (EC50 in reducing tumor growth rate ∼10 mg/kg/day i.p.; HT29 xenografts) with toxicity observed only at high doses (≥80 mg/kg) as a result of significant lysozyme reduction.

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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