688000

Y-27632

≥95% (HPLC), solid, Rho kinase inhibitor, Calbiochem

• Sinónimos: Y-27632, Inhibidor ROCK, (R)-(+)-trans-N-(4-piridil)-4-(1-aminoetil)-ciclohexanocarboxamida, 2HCl, inhibidor VI de la Rho cinasa
• Fórmula empírica (notación de Hill): C₁₄H₂₁N₃O · 2HCl · xH₂O
• Número CAS: 331752-47-7
• Peso molecular: 320.26 (anhydrous basis)
• MDL number: MFCD18829832
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Propiedades

• Nombre del producto: Y-27632-CAS 331752-47-7-Calbiochem, Y-27632A, CAS 331752-47-7, is a cell-permeable, reversible, inhibitor of Rho kinases (K_i = 140 nM for p160ROCK). Enhances survival & cloning efficiency of ESC without affecting their pluripotency.
• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: white
• solubility: water: 100 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: N[C@@H](C1CCC(CC1)C(=O)Nc2ccncc2)C
• InChI: 1S/C14H21N3O/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18)/t10-,11?,12?/m1/s1
• InChI key: IYOZTVGMEWJPKR-VOMCLLRMSA-N

Descripción

General description

Un inhibidor muy potente, permeable a las células, reversible y selectivo de las proteínas cinasas asociadas a Rho (K_i = 140 nM para p160^ROCK. También inhibe la ROCK-II con igual potencia. La inhibición es competitiva con respecto al ATP. Exhibe de 10 a 50 veces menos afinidad por la PKC_ε que el p160^ROCK. No afecta a la actividad de la proteína cinasa p-21 activada (PAK) incluso a concentraciones más elevadas (~100 µM). También actúa como un potente inhibidor de la sensibilización al Ca²⁺ inducida por agonista de la fosforilación de miosina y la contracción del músculo liso. Evita la apoptosis y aumenta la supervivencia y la eficiencia de clonado de las células hES disociadas sin afectar a su pluripotencia. El pretratamiento con Y-27632 reduce el riesgo de lesión pulmonar en modelos de septicemia en ratas. También se dispone de una disolución 5 mM (500 µg/296 µl) de Y-27632 (Nº de referencia 688001) en H₂O y una disolución 10 mM en DMSO (Nº de referencia 688002).

Biochem/physiol Actions

Diana principal
proteínas cinasas asociadas a Rho p160 (ROCK)

El producto compite con el ATP.

K_i de la diana: 140 nM para las proteínas cinasas asociadas a Rho p160 (ROCK)

Permeabilidad celular: sí

Reversible: sí

Packaging

Envasado en atmósfera inerte

Preparation Note

Después de la reconstitución, separar en alícuotas y congelar (-20°C). Las disoluciones de reserva son estables durante 6 meses a -20°C.

Other Notes

Cinel, I., et al. 2012. J. Thorac . Dis.4, 30.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.

Legal Information

Vendida bajo licencia de PCT Application W098/06,433A1 y de Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicidad: nociva (C)

Información de seguridad

• Clase de almacenamiento: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable