688000
Y-27632
≥95% (HPLC), solid, Rho kinase inhibitor, Calbiochem
Sinónimos:
Y-27632, Inhibidor ROCK, (R)-(+)-trans-N-(4-piridil)-4-(1-aminoetil)-ciclohexanocarboxamida, 2HCl, inhibidor VI de la Rho cinasa
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About This Item
Fórmula empírica (notación de Hill):
C14H21N3O · 2HCl · xH2O
Número de CAS:
Peso molecular:
320.26 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Productos recomendados
product name
Y-27632-CAS 331752-47-7-Calbiochem, Y-27632A, CAS 331752-47-7, is a cell-permeable, reversible, inhibitor of Rho kinases (Ki = 140 nM for p160ROCK). Enhances survival & cloning efficiency of ESC without affecting their pluripotency.
Quality Level
assay
≥95% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
color
white
solubility
water: 100 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
−20°C
InChI
1S/C14H21N3O/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18)/t10-,11?,12?/m1/s1
InChI key
IYOZTVGMEWJPKR-VOMCLLRMSA-N
General description
Un inhibidor muy potente, permeable a las células, reversible y selectivo de las proteínas cinasas asociadas a Rho (Ki = 140 nM para p160ROCK. También inhibe la ROCK-II con igual potencia. La inhibición es competitiva con respecto al ATP. Exhibe de 10 a 50 veces menos afinidad por la PKCε que el p160ROCK. No afecta a la actividad de la proteína cinasa p-21 activada (PAK) incluso a concentraciones más elevadas (~100 µM). También actúa como un potente inhibidor de la sensibilización al Ca2+ inducida por agonista de la fosforilación de miosina y la contracción del músculo liso. Evita la apoptosis y aumenta la supervivencia y la eficiencia de clonado de las células hES disociadas sin afectar a su pluripotencia. El pretratamiento con Y-27632reduce el riesgo de lesión pulmonar en modelos de septicemia en ratas. Una disolución 5 mM (500 µg/296 µl) de Y-27632 (nº de ref. 688001) en H2O y una disolución 10 mM en DMSO (nº de ref 688002).
Un inhibidor selectivo, muy potente, permeable a las células y reversible de las proteínas cinasas asociadas a Rho (Ki = 140 nM para p160 ROCK (ROCK-I). También inhibe la ROCK-II con casi igual potencia. La inhibición se consigue compitiendo con el ATP por la unión al sitio catalítico. Exhibe de 10 a 50 veces menos afinidad por la PKCε que el p160ROCK. No afecta a la actividad de la proteína cinasa p21 activada (PAK) incluso a concentraciones elevadas (~100 µM). También actúa como un potente inhibidor de la sensibilización al Ca2+ inducida por agonista de la fosforilación de miosina y la contracción del músculo liso (IC50 = 700 nM para las contracciones inducidas por fenilefrina en tiras aórticas). Evita la apoptosis y aumenta la supervivencia y la eficiencia de clonado de las células hES disociadas sin afectar a su pluripotencia. El pretratamiento con Y-27632reduce el riesgo de lesión pulmonar en modelos de septicemia en ratas.
Biochem/physiol Actions
Diana principal
proteínas cinasas asociadas a Rho p160 (ROCK)
proteínas cinasas asociadas a Rho p160 (ROCK)
El producto compite con el ATP.
Ki de la diana: 140 nM para las proteínas cinasas asociadas a Rho p160 (ROCK)
Permeabilidad celular: sí
Reversible: sí
Packaging
Envasado en atmósfera inerte
Warning
Toxicidad: nociva (C)
Reconstitution
Después de la reconstitución, separar en alícuotas y congelar (-20°C). Las disoluciones de reserva son estables durante 6 meses a -20°C.
Other Notes
Cinel, I., et al. 2012. J. Thorac . Dis.4, 30.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.
Legal Information
Vendida bajo licencia de PCT Application W098/06,433A1 y de Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Storage Class
11 - Combustible Solids
wgk_germany
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Certificados de análisis (COA)
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