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SML3205

Sigma-Aldrich

Sitagliptin

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

(2R)-4-Oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine, (3R)-3-Amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a ]pyrazin-7(8H )-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-1-butanone,, MK 0431 free base, MK 431 free base, MK-0431 free base, MK-431 free base, MK0431 free base, MK431 free base

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C16H15F6N5O
Numero CAS:
486460-32-6
Peso molecolare:
407.31
Numero MDL:
MFCD09838015
Codice UNSPSC:
51111800
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

100

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Attività ottica

[α]/D -17 to -23°, c = 0.5 in chloroform-d

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

−20°C

InChI

1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1
MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N

Azioni biochim/fisiol

Sitagliptin is an orally active, potent and selective dipeptidyl peptidase IV (DPP4; DPP-IV) inhibitor (IC50 = 18 nM) with excellent selectivity over other proline-selective peptidases (IC50 = 48 μM/DPP8, >100 μM/DPP9 & QPP). Sitagliptin improves glucose tolerance in lean mice (23% and 55% reduction of blood glucose post 5 g dextrose/kg with 0.1 or 3 mg Sitagliptin/kg p.o. 60 min prior to dextrose challenge) and in DIO mice (68% and 90% reduction of blood glucose post 2 g dextrose/kg with 0.3 or 3 mg Sitagliptin/kg p.o.) as a result of DPP-IV inhibition and upregulated GLP-1 level in blood in vivo.

Pittogrammi

Health hazardExclamation mark
GHS08,GHS07

Avvertenze

Warning

Indicazioni di pericolo

H319,H373

Classi di pericolo

Eye Irrit. 2 - STOT RE 2

Organi bersaglio

Liver

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Mohamed Abouelkheir
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We previously tested two angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors and two dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors for dual enzyme inhibitory effect. Only two DPP-4 inhibitors, linagliptin and sitagliptin, were able to inhibit ACE. In the present study, we investigated if other inhibitors
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Journal of diabetes and metabolic disorders, 20(1), 551-560 (2021-07-06)
Emerging evidence suggests that mesenchymal stem cells (MSCs) have many anti-inflammatory and regenerative properties, which makes it a suitable candidate for the treatment of many diseases including metabolic syndrome (MetS). However, a major difficulty with stem cell therapy is to
Heba A Habib et al.
Life sciences, 278, 119624-119624 (2021-05-19)
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Sitagliptin-associated bullous pemphigoid with autoantibodies against BP230 and laminin-332.
Reina Omori et al.
International journal of dermatology (2021-07-02)
Shuhei Kamada et al.
Oncogene, 40(22), 3899-3913 (2021-05-12)
Tyrosine kinase inhibitors (TKIs) are used as targeted drugs for advanced renal cell carcinoma (RCC), although most cases eventually progress by acquiring resistance. Cancer stemness plays critical roles in tumor aggressiveness and therapeutic resistance, and dipeptidyl peptidase IV (DPP4) has
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