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Merck
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SML0723

Sigma-Aldrich

ML252

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

(S)-2-Phenyl-N-(2-(pyrrolidin-1-yl)phenyl)butanamide

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C20H24N2O
Numero CAS:
1392494-64-2
Peso molecolare:
308.42
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

, light to dark purple

Solubilità

DMSO: 25 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

Azioni biochim/fisiol

ML252 is a potent, brain penetrant potassium channel Kv7.2 (KCNQ2) inhibitor with an IC50 of 69 nM. ML252 is only slightly selective over KCNQ3 and KCNQ4 but is over 40-fold selective for KCNQ2 vs KCNQ1, unlike other KCNQ inbhibitors currently used. ML252 was also selective vs. >68 tested GPCRs, ion channels, and transporters. Potassium channel Kv7.2 has become a new target for Alzheimer′s Disease drug research because inhibiting it enhances acetylcholine release. SAR studies showed a small structural change from ethyl group to hydrogen resulted in a functional shift from antagonist to agonist activity (37, EC50 of 170 nM), suggesting an interaction at a critical site for controlling KCNQ2 channel gating.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Keyong Li et al.
Cell reports, 34(5), 108714-108714 (2021-02-04)
Brainstem networks that control regular tidal breathing depend on excitatory drive, including from tonically active, CO2/H+-sensitive neurons of the retrotrapezoid nucleus (RTN). Here, we examine intrinsic ionic mechanisms underlying the metronomic firing activity characteristic of RTN neurons. In mouse brainstem

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