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Merck
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O8890

Sigma-Aldrich

OU749

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

N-[5-(4-Methoxybenzyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzenesulfonamide

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C16H15N3O3S2
Numero CAS:
Peso molecolare:
361.44
Numero MDL:
Codice UNSPSC:
12352200
ID PubChem:

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to off-white

Solubilità

DMSO: >20 mg/mL

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

COc1ccc(Cc2nnc(NS(=O)(=O)c3ccccc3)s2)cc1

InChI

1S/C16H15N3O3S2/c1-22-13-9-7-12(8-10-13)11-15-17-18-16(23-15)19-24(20,21)14-5-3-2-4-6-14/h2-10H,11H2,1H3,(H,18,19)
QCXWBMZVLJCKHF-UHFFFAOYSA-N

Azioni biochim/fisiol

Gamma-glutamyl transpeptidase (GGT; aka gamma-glutamyl transferase) cleaves the gamma-glutamyl bond of glutathione, making extracellular glutathione available for intracellular use. Elevated intracellular glutathione contributes to resistance of tumors to chemotherapy and radiation. GGT is a therapeutic target for treatment-resistance cancers, as treatment with GGT inhibitors prior to chemotherapy or radiation could sensitize GGT-positive tumors to treatment by decreasing glutathione levels. Previously, all GGT inhibitors have been glutamine analogues, which are competitive for the gamma-glutamyl site. Due to high toxicity, these compounds cannot be used in the clinic. OU749 is the first non-glutamine GGT inhibitor. It is also non-competitive for the gamma-glutamyl site. OU749 inhibits human GGT in an enzyme assay and is much less toxic than other GGT inhibitors, including azaserine (glutamine analogue, Sigma catalog).

Pittogrammi

Exclamation mark

Avvertenze

Warning

Indicazioni di pericolo

Classi di pericolo

Acute Tox. 4 Oral

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Xinlei Yu et al.
Scientific reports, 6, 30033-30033 (2016-07-19)
Although essential amino acids regulate mechanistic target of rapamycin complex 1 (mTORC1) and the integrated stress response (ISR), the role of cysteine is unknown. We found that in hepatoma HepG2 cells, cystine (oxidized form of cysteine) activated mTORC1 and suppressed

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