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203715

Sigma-Aldrich

BQ-610 - Calbiochem

A highly selective ETA receptor antagonist (IC₅₀ = 20 nM) that attenuates ET-induced reduction in cardiac output.

Sinonimo/i:

BQ-610 - Calbiochem

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C36H47N7O6
Peso molecolare:
673.80
Codice UNSPSC:
12352200

Livello qualitativo

Saggio

≥90% (HPLC)

Stato

lyophilized powder

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)

Colore

white

Solubilità

water: 1 mg/mL

Condizioni di spedizione

ambient

Temperatura di conservazione

−20°C

Descrizione generale

A highly selective ETA receptor antagonist (IC50 = 20 nM) that attenuates ET-induced reduction in cardiac output. Also inhibits ET-1- and ET-3-induced activation of adenylate cyclase (IC50 = 28.2 nM). BQ-610 is 30-fold more potent than BQ-123 (Cat. No. 05-23-3831) in porcine aortic smooth muscle membrane assay.
A highly selective endothelin A (ETA) receptor antagonist (IC50 = 20 nM) that attenuates ET-induced reduction in cardiac output. Inhibits ET-1 induced mitogenesis in airway smooth muscle cells in a concentration-dependent manner (IC50 = 20 nM). Also inhibits ET-1 and ET-3 induced activation of adenylate cyclase (IC50 = 28.2 nM). Has been shown to prevent endothelin-induced vasoconstriction. BQ-610 is 30-fold more potent than BQ-123 (Cat. No. 05-23-3831) in a porcine aortic smooth muscle assay.

Azioni biochim/fisiol

Cell permeable: no
Primary Target
ETA receptor antagonist
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 20 nM as ETA receptor antagonist that attenuates ET-induced reduction in cardiac output

Attenzione

Toxicity: Standard Handling (A)

Sequenza

Homopiperidinyl-CO-Leu-D-Trp(CHO)-D-Trp-ONH4

Stato fisico

Supplied as an ammonium salt.

Ricostituzione

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Altre note

Beyer, M.E., et al. 1999. Hypertension33, 145.
Carratu, P., et al. 1997. Am. J. Physiol.272, L1021.
Illing, B., et al. 1996. J. Cardiovasc. Pharmacol.27, 487.
Han, H., et al. 1995. J. Mol. Cell. Cardiol.27, 761.
Ishikawa, K., et al. 1992. in Peptides, Schneider and Eberle, eds. (ESCOM), p. 685.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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