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G133

Sigma-Aldrich

GR 89696 fumarate salt

solid

Synonyme(s) :

4-[(3,4-Dichlorophenyl)acetyl]-3-(1-pyrrolidinylmethyl)-1-piperazinecarboxylic acid methyl ester fumarate salt

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C19H25Cl2N3O3 · C4H4O4
Numéro CAS:
126766-32-3
Poids moléculaire :
530.40
Numéro MDL:
MFCD00274044
Code UNSPSC :
12352200
ID de substance PubChem :
24278038
Nomenclature NACRES :
NA.77

Forme

solid

Couleur

off-white

Solubilité

ethanol: 4.0 mg/mL
DMSO: >50 mg/mL
H2O: 8.5 mg/mL

Chaîne SMILES 

OC(=O)\C=C\C(O)=O.COC(=O)N1CCN(C(CN2CCCC2)C1)C(=O)Cc3ccc(Cl)c(Cl)c3

InChI

1S/C19H25Cl2N3O3.C4H4O4/c1-27-19(26)23-8-9-24(15(13-23)12-22-6-2-3-7-22)18(25)11-14-4-5-16(20)17(21)10-14;5-3(6)1-2-4(7)8/h4-5,10,15H,2-3,6-9,11-13H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1+

Clé InChI

ABTNETSDXZBJTE-WLHGVMLRSA-N

Informations sur le gène

human ... OPRK1(4986)

Application

GR 89696 fumarate salt has been used as a κ κ2 opioid receptor (KOR) agonist to study its anti-scratching and antipruritic effects on monkeys.

Actions biochimiques/physiologiques

GR 89696 fumarate is a selective κ2 opioid receptor agonist.

Informations légales

Sold for research purposes under agreement from Glaxo­Smith­Kline

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Équipement de protection individuelle

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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Woong Mo Kim et al.
Anesthesia and analgesia, 113(4), 934-940 (2011-07-27)
Although bone cancer-related pain is one of the most disruptive symptoms in patients with advanced cancer, patients are often refractory to pharmacological treatments; thus, more effective treatments for bone cancer pain are needed. We evaluated the analgesic efficacy of and
A Iu Lishmanov et al.
Rossiiskii fiziologicheskii zhurnal imeni I.M. Sechenova, 92(12), 1419-1428 (2007-05-26)
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Baojun Gu et al.
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The nonselective kappa opioid receptor agonist ethylketocyclazocine suppresses external urethral sphincter (EUS) reflexes in cats. We examined the role of spinal kappa-opioid receptor subtypes in the control of EUS function in rats using selective kappa-1 (U-50,488) or kappa-2 (GR-89,696) opiate
Peter S Talbot et al.
Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine, 46(3), 484-494 (2005-03-08)
Brain kappa-opioid receptors (ORs) may be involved in several pathologic conditions, such as addiction, psychosis, and seizures. (+/-)-4-Methoxycarbonyl-2-[(1-pyrrolidinylmethyl]-1-[(3,4-dichlorophenyl)acetyl]-piperidine (GR89696) is a potent and selective kappa-OR agonist. The (-)-isomer, GR103545, is the active enantiomer of GR89696. The aim of this study
J Ho et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 281(1), 136-141 (1997-04-01)
It has been demonstrated that kappa-2 opioid receptor agonists can inhibit the current that flows through the N-methyl-o-aspartate (NMDA) subclass of excitatory amino acid receptor. NMDA receptor antagonists have been shown to be effective antihyperalgesic agents when administered intrathecally into
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