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Sigma-Aldrich

REV-ERBα Agonist, GSK4112

The REV-ERBα Agonist, GSK4112 controls the biological activity of REV-ERBα. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

Synonyme(s) :

REV-ERBα Agonist, GSK4112, GSK4112

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C18H21ClN2O4S
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
396.89
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥95% (HPLC)

Forme

solid

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze
protect from light

Couleur

dark beige

Solubilité

DMSO: 50 mg/mL

Conditions d'expédition

ambient

Température de stockage

−20°C

Description générale

A selective, cell-permeable ligand (EC50 = 250 nM) that acts as a REV-ERBα agonist using a FRET assay. It enhances the recruitment of NCoR peptide to REV-ERBα by up to 70%, and displays no activity towards LRH1, SF1, FXR or ROR, and LXR. Furthermore, it inhibits the promoter activity of Pai1, a known target for REV-ERBα by 30%. This ligand exhibits acute suppression of Bmal1 transcription, and is capable of resetting the molecular rhythm of REV-ERBα-mediated PER2 expression in both Rat-1 lung fibroblasts and on ectopic lung tissues in Luciferase reporter assays. In addition, it is shown to repress the expression of gluconeogenic genes in liver cells and reduce glucose output in primary hepatocytes.

Conditionnement

Packaged under inert gas

Avertissement

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstitution

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Autres remarques

Grant, D., et al. 2010, ACS Chem. Biol.5, 925.
Meng, Q., et al. 2008. Journ. Cell. Sci121, 3629.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 2

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


Certificats d'analyse (COA)

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