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Merck
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SML3288

Sigma-Aldrich

WX8

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

1H-Indole-3-carbaldehyde [4-anilino-6-(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]hydrazone, 1H-Indole-3-carboxaldehyde, [4-(4-morpholinyl)-6-(phenylamino)-1,3,5-triazin-2-yl]hydrazone, Ro 91-4714, Ro-91-4714

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C22H22N8O
CAS-Nummer:
232935-92-1
Molekulargewicht:
414.46
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

100

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 2 mg/mL, clear

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

C1(NC2=CC=CC=C2)=NC(N/N=C/C3=CNC4=C3C=CC=C4)=NC(N5CCOCC5)=N1

Biochem./physiol. Wirkung

WX8 (Ro 91-4714) is a selective phosphoinositide kinase PIKfyve inhibitor that disrupts lysosome fission via tubulation, lysosomal trafficking, and heterotypic lysosomes-autophagosomes fusion (0.1-1 µM; U2OS), but not homotypic lysosome fusion. WX8 exhibits cancer-selective antiproliferation activity (IC50 = 48 nM/A375, 200 nM/U2OS; IC50 >10 µM/non-cancer 293T & HFF) with a higher potency than the PIKfyve inhibitor YM201636, or the lysosomal inhibitors chloroquine & hydroxychloroquine (A375 IC50 = 119 nM, 1.7 µM, 1.9 µM, repectively).

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Ajit Roy et al.
Molecular oncology, 18(4), 988-1011 (2024-02-28)
Inhibitors specifically targeting the 1-phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinase (PIKFYVE) disrupt lysosome homeostasis, thereby selectively terminating autophagy-dependent human cancer cells in vivo as well as in vitro without harming the viability of nonmalignant cells. To elucidate the mechanism by which PIKFYVE inhibition
Ajit Roy et al.
Autophagy, 19(9), 2464-2484 (2023-02-22)
Although PIKFYVE phosphoinositide kinase inhibitors can selectively eliminate PIKFYVE-dependent human cancer cells in vitro and in vivo, the basis for this selectivity has remained elusive. Here we show that the sensitivity of cells to the PIKFYVE inhibitor WX8 is not

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