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RSK-Inhibitor II

The RSK Inhibitor II, also referenced under CAS 501437-28-1, controls the biological activity of RSK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

• Synonym(e): RSK-Inhibitor II, 2-(3,5-Difluor-4-hydroxy-anilin)-8-isopentyl-5,7-dimethyl-7H-pteridin-6-on, racemisch, p90 ribosomale S6-Kinase-Inhibitor II, BI-D1870, BID-1870, BID1870
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₉H₂₃F₂N₅O₂
• CAS-Nummer: 501437-28-1
• Molekulargewicht: 391.42
• MDL number: MFCD11223662
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Fc1c(c(cc(c1)Nc2nc3c(cn2)N(C(=O)C(N3CCC(C)C)C)C)F)O
• InChI: 1S/C19H23F2N5O2/c1-10(2)5-6-26-11(3)18(28)25(4)15-9-22-19(24-17(15)26)23-12-7-13(20)16(27)14(21)8-12/h7-11,27H,5-6H2,1-4H3,(H,22,23,24)
• InChI key: DTEKTGDVSARYDS-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Das racemische Gemisch eines zellpermeablen Dihydropteridinons, das als potenter und selektiver RSK-Inhibitor wirkt (IC₅₀ = 31, 24, 18 und 15 nM gegen jeweils RSK1, 2, 3, und 4; [ATP] = 100 µ;M) und auf die RSK-N-terminale Kinasedomäne auf eine um ATP konkurrierende Weise gerichtet ist, während 11 andere Kinasen nur bei höheren Konzentrationen (IC₅₀ ≥;100 nM) gehemmt werden und gegen 39 weitere Kinasen nur eine geringe Aktivität vorliegt. Hemmt selektiv die RSK-abhängige, aber nicht die RSK-unabhängige, zelluläre Proteinphosphorylierung in PMA-stimulierten humanen HEK-293-Zellen und EGF-stimulierten Ratten-2-Zellen (IC₅₀ ~1 µ;M). Ein nützliches pharmakologisches Reagenz für die Untersuchung von RSK-vermittelten zellulären Signalwegereignissen.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Other Notes

Carriere, A., et al. 2008. Curr. Biol.18, 1269
Sapkota, G.P., et al. 2007. Biochem. J.401, 29.
Zaru, R., et al. 2007. Nat. Immunol.8, 1227.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable