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Merck
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SML0723

Sigma-Aldrich

ML252

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(S)-2-Phenyl-N-(2-(pyrrolidin-1-yl)phenyl)butanamide

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C20H24N2O
Numéro CAS:
1392494-64-2
Poids moléculaire :
308.42
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

, light to dark purple

Solubilité

DMSO: 25 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Actions biochimiques/physiologiques

ML252 is a potent, brain penetrant potassium channel Kv7.2 (KCNQ2) inhibitor with an IC50 of 69 nM. ML252 is only slightly selective over KCNQ3 and KCNQ4 but is over 40-fold selective for KCNQ2 vs KCNQ1, unlike other KCNQ inbhibitors currently used. ML252 was also selective vs. >68 tested GPCRs, ion channels, and transporters. Potassium channel Kv7.2 has become a new target for Alzheimer′s Disease drug research because inhibiting it enhances acetylcholine release. SAR studies showed a small structural change from ethyl group to hydrogen resulted in a functional shift from antagonist to agonist activity (37, EC50 of 170 nM), suggesting an interaction at a critical site for controlling KCNQ2 channel gating.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Keyong Li et al.
Cell reports, 34(5), 108714-108714 (2021-02-04)
Brainstem networks that control regular tidal breathing depend on excitatory drive, including from tonically active, CO2/H+-sensitive neurons of the retrotrapezoid nucleus (RTN). Here, we examine intrinsic ionic mechanisms underlying the metronomic firing activity characteristic of RTN neurons. In mouse brainstem

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