474790

MG-132

≥98% (HPLC), proteasome inhibitor, solid

• Synonyme(s) : Z-Leu-Leu-Leu-al, MG-132
• Formule empirique (notation de Hill) : C₂₆H₄₁N₃O₅
• Numéro CAS: 133407-82-6
• Poids moléculaire : 475.62
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD00674886
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze

Propriétés

• Nom du produit: MG-132, A cell-permeable, potent, reversible proteasome inhibitor (K_i = 4 nM).
• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: white
• solubility: DMSO: 20 mg/mL, ethanol: 20 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: [H]C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCc1ccccc1
• InChI: 1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1
• InChI key: TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N

Description

General description

Inhibiteur puissant, réversible et perméable dans les cellules du protéasome (K_i = 4 nM). Réduit la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine dans les cellules de mammifères et les souches perméables de levure par le complexe 26S, sans affecter les activités ATPase ou isopeptidase du protéasome. Active la kinase JNK1 (c-Jun N-terminal kinase) qui déclenche l'apoptose. Inhibe l'activation de NF-κB (IC₅₀ = 3 µM). Peut également augmenter le taux de survie des cellules souches mésenchymateuses après leur transplantation. Empêche le clivage de la β-sécrétase. Une solution de MG-132 10 mM (1 mg/210 µl) (réf.474791) dans du DMSO est également disponible. Ce produit est pur à ≥ 98 % par HPLC. Un produit pur à ≥ 95 % par HPLC (Réf. 474787) est également disponible.

Biochem/physiol Actions

CI₅₀ cible : 3 µM contre l'activation de NF-κB

Ce produit n'entre pas en compétition avec l'ATP.

Cible primaire
protéasome

K_i cible : 4 nm contre le protéasome

Perméable aux cellules : oui

Réversible : oui

Preparation Note

Après reconstitution, diviser en aliquotes et congeler (à -20 °C). Les solutions mères sont stables jusqu'à 1 mois à -20 °C.

Other Notes

Li, Z.W. et al. 2011. Sheng Li Xue Bao. 63, 525.
Steinhilb, M.L., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 4476.
Meriin, A.B., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 6373.
Adams, J., and Stein, R. 1996. Ann. Rep. Med. Chem.31, 279.
Klafki, H.W., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 2865.
Lee, D.H., and Goldberg, A.L., 1996. J. Biol. Chem.271, 27280.
Wiertz, E.J., et al. 1996. Cell84, 769.
Jensen, T.J., et al. 1995. Cell 83, 129.
Read, M.A., et al. 1995. Immunity2, 493.
Rock, K.L., et al. 1994. Cell 78, 761.

Z-Leu-Leu-Leu-CHO

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicité : manipulation standard (A)

Informations sur la sécurité

• Classe de stockage: 11 - Combustible Solids
• Que se passe-t-il ?: WGK 3