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Merck

SML3678

ML-SI3

≥98% (HPLC), TRPML1/2 channel inhibitor, powder

Synonyme(s) :

N-[2-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]benzenesulfonamide

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C23H31N3O3S
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
429.58
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Service technique
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Nom du produit

ML-SI3, ≥98% (HPLC)

Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

-10 to -25°C

Biochem/physiol Actions

Four-diastereomer racemate with a cation channel TRPML1-blocking and TRPML2-activating activity, while exhibiting much weaker TRPML3 potency
ML-SI3 is a 4-diastereomer racemate (2 cis and 2 trans isomers) with a cation channel TRPML1-blocking (IC50 = 3.1 μM/trans, 18.5 μM/cis against 5 μM ML-SA1-induced cellular calcium response) and TRPML2-activating activity (EC50 = 3.3 μM/trans, 9.4 μM/cis), while exhibiting much weaker TRPML3 potency (EC50 = 28.5 μM/trans, IC50 = 29.0 μM/cis). ML-SI3 is shown to compete against ML-SA1 for binding the same TRPML1 hydrophobic cavity. Comparing with ML-SI1 (GW405833), ML-SI3 is more potent and not agonist-dependent, effectively antagonizing against TRPML1 activation by both MK6-83 and ML-SA1.


Classe de stockage

11 - Combustible Solids

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WGK 3

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