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SML2038

Sigma-Aldrich

RO3280

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

4-[(9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide, Ro 3280, Ro3280

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C27H35F2N7O3
Numéro CAS:
1062243-51-9
Poids moléculaire :
543.61
Numéro MDL:
MFCD22665717
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

−20°C

Chaîne SMILES 

FC1(F)CN(C2CCCC2)C3=NC(NC4=CC=C(C(NC5CCN(C)CC5)=O)C=C4OC)=NC=C3N(C)C1=O

InChI

1S/C27H35F2N7O3/c1-34-12-10-18(11-13-34)31-24(37)17-8-9-20(22(14-17)39-3)32-26-30-15-21-23(33-26)36(19-6-4-5-7-19)16-27(28,29)25(38)35(21)2/h8-9,14-15,18-19H,4-7,10-13,16H2,1-3H3,(H,31,37)(H,30,32,33)

Clé InChI

DJNZZLZKAXGMMC-UHFFFAOYSA-N

Actions biochimiques/physiologiques

RO3280 is a potent and selective Polo-like kinase 1 (PLK1) inhibitor. RO3280 induces mitotic catastrophe and apoptosis in human bladder cancer cells and leukemia cells.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Shaoqing Chen et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 22(2), 1247-1250 (2011-12-17)
A series of pyrimidodiazepines was identified as potent Polo-like kinase 1 (PLK1) inhibitors. The synthesis and SAR are discussed. The lead compound 7 (RO3280) has potent inhibitory activity against PLK1, good selectivity against other kinases, and excellent in vitro cellular
Circannual rhythm in response of renin release to calcium deprivation in isolated rat glomeruli.
B Wu et al.
Progress in clinical and biological research, 341A, 511-516 (1990-01-01)
Zhe Zhang et al.
Journal of cellular and molecular medicine, 21(4), 758-767 (2016-11-24)
Bladder cancer is a common cancer with particularly high recurrence after transurethral resection. Despite improvements in neoadjuvant chemotherapy, the outcome of patients with advanced bladder cancer has changed very little. In this study, the anti-tumour activities of a novel Polo-like
Na-Na Wang et al.
International journal of molecular sciences, 16(1), 1266-1292 (2015-01-13)
Polo-like kinase 1 (PLK1) is highly expressed in many cancers and therefore a biomarker of transformation and potential target for the development of cancer-specific small molecule drugs. RO3280 was recently identified as a novel PLK1 inhibitor; however its therapeutic effects

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