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Merck

SML0808

JIB-04

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(E)-N-(5-Chloro-pyridin-2-yl)-N′-(phenyl-pyridin-2-yl-methylene)-hydrazine

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C17H13ClN4
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
308.76
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Service technique
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Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

Clc1cnc(cc1)N\N=C(\c3ncccc3)/c2ccccc2

InChI

1S/C17H13ClN4/c18-14-9-10-16(20-12-14)21-22-17(13-6-2-1-3-7-13)15-8-4-5-11-19-15/h1-12H,(H,20,21)/b22-17+

InChI key

YHHFKWKMXWRVTJ-OQKWZONESA-N

Application

JIB-04 has been used in sulforhodamine B cell growth assay. It has also been used as a control to determine the inhibitory action of ML324 on KDM4A (histone lysine demethylase 4A).

Biochem/physiol Actions

JIB-04 is a selective inihibitor of Jumonji demethylases without inhibiting other α-ketoglutarate-dependent hydroxylases or histone-modifying enzymes including amine oxidase LSD1 (also known as KDM1A), which demethylates histone lysines. JIB-04 is a pan-inhibitor of Jumonji demethylases with JARID1A (KDM5A) being the most sensitive (IC50=230 nM) followed by JMJD2D (IC50=290 nM) and JMJD3 (KDM6B) and JMJD2C (KDM4C) more resistant (IC50 855 and 1100 nM, respectively). JIB-04 selectively inhibited viability of several human cancer cell lines with little toxicity towards normal cells, and also diminished tumor growth in two separate xenograft mouse models.
JIB-04 is a selective inihibitor of Jumonji demethylases.


Classe de stockage

11 - Combustible Solids

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