G3416
5′-Guanidinonaltrindole di(trifluoroacetate) salt hydrate
solid, ≥98% (HPLC)
Synonyme(s) :
GNTI
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About This Item
Formule empirique (notation de Hill):
C27H29N5O3 · 2C2HF3O2 · xH2O
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
699.60 (anhydrous basis)
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352202
ID de substance PubChem :
Nomenclature NACRES :
NA.77
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Niveau de qualité
Essai
≥98% (HPLC)
Forme
solid
Solubilité
H2O: 30 mg/mL
Température de stockage
2-8°C
Informations sur le gène
human ... OPRK1(4986)
Application
5′-Guanidinonaltrindole di(trifluoroacetate) salt hydrate (GNTI) has been used as a selective κ opioid receptor antagonist:
- to study the influence of opioid receptor types on the anti-hyperalgesic effect of dipeptidyl peptidase 4 (DPP4) inhibitors in inflammation[1]
- to study the role of κ opioid receptor in the forebrain-dependent associative task, Whisker-Trace Eyeblink conditioning (WTEB)[2]
- to validate its inhibitory actions on Akt kinase activities[3]
Actions biochimiques/physiologiques
Caractéristiques et avantages
This compound is featured on the Opioid Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.
Informations légales
Sold under US Patent No. 6,500,824.
Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Équipement de protection individuelle
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
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Pathology and glia type specific changes of the DPP4 activity in the spinal cord contributes to the development and maintenance of hyperalgesia and shapes opioid signalling in chronic pain states
KiralyK, et al.
Scientific Reports (2017)
W C Stevens et al.
Journal of medicinal chemistry, 43(14), 2759-2769 (2000-07-14)
The indole moiety in the delta-opioid antagonist, naltrindole (2, NTI), was employed as a scaffold to hold an "address" for interaction with the kappa-opioid receptor. The attachment of the address to the 5'-position of the indole moiety was based on
Ryan Loh et al.
Behavioural brain research, 323, 1-10 (2017-01-26)
Previous work from our laboratory has shown that nonspecific kappa opioid receptor (KOR) antagonism in primary somatosensory cortex (S1) can inhibit acquisition for the forebrain-dependent associative task, Whisker-Trace Eyeblink conditioning (WTEB). Although studies have demonstrated that KOR activation can alter
Pathology and glia type specific changes of the DPP4 activity in the spinal cord contributes to the development and maintenance of hyperalgesia and shapes opioid signalling in chronic pain states
KiralyK, et al.
Scientific reports (2017)
C T Chan et al.
Molecular imaging and biology, 11(3), 144-158 (2008-12-03)
Protein phosphorylation mediated by protein kinases controls numerous cellular processes. A genetically encoded, generalizable split firefly luciferase (FL)-assisted complementation system was developed for noninvasive monitoring phosphorylation events and efficacies of kinase inhibitors in cell culture and in small living subjects
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