CC1100
Inhibiteur de MMP en poudre GM6001
The GM6001 MMP Inhibitor Powder controls the biological activity of MMP. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.
Synonyme(s) :
GM6001 Inhibitor
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About This Item
Code UNSPSC :
12352200
eCl@ss :
32160405
Nomenclature NACRES :
NA.77
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Description générale
Spécificité : l'inhibiteur de la MMP GM6001, également connu sous le nom de Ilomastat ou de N-[(2R)-2(hydroxamidocarbonylméthyl)-4-méthylpentanoyl]-L-tryptophane méthylamide, est un puissant inhibiteur des collagénases. Poids moléculaire : 388,47
Les valeurs Ki rapportées sont les suivantes (voir réf. Galardy) :
MMP-1 humaine (collagénase de fibroblaste) : 0,4 nM
MMP-3 humaine (stromélysine) : 27 nM
MMP-2 humaine (gélatinase 72 kDa) : 0,5 nM
MMP-8 humaine (collagénase neutrophile) : 0,1 nM
MMP-9 humaine (gélatinase 92 kDa) : 0,2 nM
La dilution de travail typique pour une utilisation dans des cellules en culture est de 10 à 25 µM. {1 mg/ml de solution dans le DMSO équivaut à 2,57 mM}. GM6001 précipite à partir de solutions aqueuses supérieures à 100 µM. Les dilutions aqueuses doivent être effectuées en utilisant des tampons à faible teneur en sel pour éviter la précipitation du GM6001 dans la solution (tampon de dilution recommandé : 50 mM Tris, pH 7,5, 150 mM NaCl, et 20 mM CaCl2.2H20). Il est recommandé de déterminer la concentration de GM6001 dans les solutions de travail aqueuses lors de la dilution et de la confirmer avant chaque utilisation. Informations supplémentaires sur l'application :
Utilisation in vivo
La posologie typique de GM6001 chez les animaux est de 50 à 100 mg/kg de poids corporel. Il est généralement administré par voie intraveineuse tous les jours ou tous les deux jours. On pense qu'il traverse la barrière hémato-encéphalique puisque des études ont montré son efficacité dans des modèles de sclérose en plaques.
S'il est administré par voie intraveineuse, sa demi-vie chez l'animal est d'environ une heure, de sorte qu'il devra être administré assez souvent. La méthode préférée consiste donc à administrer le médicament par voie intrapéritonéale sous la forme d'une suspension dans de l'eau ou une solution saline. La demi-vie ne change pas, mais comme le médicament se dissout lentement dans le système de l'animal, l'administration n'est pas aussi fréquente. Le médicament doit être administré tous les deux jours environ. Il peut également être administré par voie sous-cutanée dans une suspension saline. Le médicament précipite sous forme de masse dans le tissu, mais, étonnamment, il pénètre suffisamment dans le système de l'animal pour être efficace.
Solubilité
Soluble jusqu'à au moins 400 mg/ml dans du DMSO. Il peut ensuite être dilué dans de l'eau et doit être mélangé très rapidement pour éviter la précipitation.
Stabilité
À une concentration de 1 mM (0,1 mM de préférence), GM6001 se décompose à un taux de 1 % par mois à 4 °C. À 37 °C, ce taux passe à 1 % par jour. À -20 °C, il est assez stable et, en tant que solide, très stable
Des tampons à faible teneur en sel sont recommandés comme diluants pour réduire la précipitation. Les solutions diluées ne doivent jamais être congelées.
La concentration de la solution mère doit être déterminée périodiquement par absorbance à 280 nm.
Les valeurs Ki rapportées sont les suivantes (voir réf. Galardy) :
MMP-1 humaine (collagénase de fibroblaste) : 0,4 nM
MMP-3 humaine (stromélysine) : 27 nM
MMP-2 humaine (gélatinase 72 kDa) : 0,5 nM
MMP-8 humaine (collagénase neutrophile) : 0,1 nM
MMP-9 humaine (gélatinase 92 kDa) : 0,2 nM
La dilution de travail typique pour une utilisation dans des cellules en culture est de 10 à 25 µM. {1 mg/ml de solution dans le DMSO équivaut à 2,57 mM}. GM6001 précipite à partir de solutions aqueuses supérieures à 100 µM. Les dilutions aqueuses doivent être effectuées en utilisant des tampons à faible teneur en sel pour éviter la précipitation du GM6001 dans la solution (tampon de dilution recommandé : 50 mM Tris, pH 7,5, 150 mM NaCl, et 20 mM CaCl2.2H20). Il est recommandé de déterminer la concentration de GM6001 dans les solutions de travail aqueuses lors de la dilution et de la confirmer avant chaque utilisation. Informations supplémentaires sur l'application :
Utilisation in vivo
La posologie typique de GM6001 chez les animaux est de 50 à 100 mg/kg de poids corporel. Il est généralement administré par voie intraveineuse tous les jours ou tous les deux jours. On pense qu'il traverse la barrière hémato-encéphalique puisque des études ont montré son efficacité dans des modèles de sclérose en plaques.
S'il est administré par voie intraveineuse, sa demi-vie chez l'animal est d'environ une heure, de sorte qu'il devra être administré assez souvent. La méthode préférée consiste donc à administrer le médicament par voie intrapéritonéale sous la forme d'une suspension dans de l'eau ou une solution saline. La demi-vie ne change pas, mais comme le médicament se dissout lentement dans le système de l'animal, l'administration n'est pas aussi fréquente. Le médicament doit être administré tous les deux jours environ. Il peut également être administré par voie sous-cutanée dans une suspension saline. Le médicament précipite sous forme de masse dans le tissu, mais, étonnamment, il pénètre suffisamment dans le système de l'animal pour être efficace.
Solubilité
Soluble jusqu'à au moins 400 mg/ml dans du DMSO. Il peut ensuite être dilué dans de l'eau et doit être mélangé très rapidement pour éviter la précipitation.
Stabilité
À une concentration de 1 mM (0,1 mM de préférence), GM6001 se décompose à un taux de 1 % par mois à 4 °C. À 37 °C, ce taux passe à 1 % par jour. À -20 °C, il est assez stable et, en tant que solide, très stable
Des tampons à faible teneur en sel sont recommandés comme diluants pour réduire la précipitation. Les solutions diluées ne doivent jamais être congelées.
La concentration de la solution mère doit être déterminée périodiquement par absorbance à 280 nm.
Application
L'inhibiteur de MMP en poudre GM6001 contrôle l'activité biologique des MMP. Cet inhibiteur/petite molécule est principalement utilisé dans les applications biochimiques.
Actions biochimiques/physiologiques
Protéine cible : collagénase interstitielle
Type d'inhibiteur : inhibiteur de protéases
Forme physique
Certains lots peuvent être bruns lorsqu'ils sont hydratés ; la couleur brune n'influence pas la capacité d'inhibition ; en solution, GM6001 varie de limpide à brun.
Produit lyophilisé, à reconstituer dans du DMSO (1 à 5 mg/ml). D'autres solvants organiques (éthanol) ont également été utilisés (Galardy et al., 1994).
Stockage et stabilité
Conserver la forme lyophilisée à une température comprise entre 2 et 8 °C pendant un an maximum après la date de réception. Si la reconstitution se fait dans du DMSO, le produit est soluble jusqu'à au moins 400 mg/ml et il est recommandé de le conserver sous forme d'aliquotes prêtes à l'emploi à -20 °C. Éviter les cycles de congélation/décongélation répétées. En cas de reconstitution en solution aqueuse, conserver à court terme sous forme d'aliquotes non diluées à une température comprise entre 2 et 8 °C. Voir les informations relatives à la stabilité pour plus de détails.
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Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
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Not applicable
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R E Galardy et al.
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