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MilliporeSigma

Z3003

Zardaverine

powder, ≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

6-(4-Difluoromethoxy-3-methoxyphenyl)-3(2H)-pyridazinone

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C12H10F2N2O3
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
268.22
UNSPSC Code:
12352202
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:

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Nom du produit

Zardaverine,

SMILES string

COc1cc(ccc1OC(F)F)C2=NNC(=O)C=C2

InChI key

HJMQDJPMQIHLPB-UHFFFAOYSA-N

InChI

1S/C12H10F2N2O3/c1-18-10-6-7(2-4-9(10)19-12(13)14)8-3-5-11(17)16-15-8/h2-6,12H,1H3,(H,16,17)

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C7971SRP0262SRP0429
Gene Information

human ... PDE3A(5139), PDE3B(5140), PDE4A(5141), PDE4B(5142), PDE4C(5143), PDE4D(5144), PDE5A(8654), PDE7A(5150)
rat ... Pde2a(81743), Pde4a(25638)

Gene Information

human ... PDE3A(5139), PDE3B(5140), PDE5A(8654), PDE7A(5150)
rat ... Pde2a(81743), Pde4a(25638)

Gene Information

human ... PDE4A(5141)

Gene Information

human ... PDE4A(5141)

Quality Level

200

Quality Level

100

Quality Level

-

Quality Level

-

Application

Zardaverine has been used as a phosphodiesterase inhibitor:
  • to study its effects on human colonic epithelial cells[1]
  • to study its effects on junctional proteins in Sertoli cells[2]
  • to study its effects on phosphodiesterase 3 A (PDE3A) expression in various tumor cells[3]

Biochem/physiol Actions

Selective inhibitor of phosphodiesterase III/IV (PDE3/4).
Zardaverine is a derivative of pyridazinone.[4] It shows anti-tumor and anti-proliferative activity in varied cell lines. Zardaverine possesses broncho-dilatory activity and exhibits therapeutic effects against asthma.[3]

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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W Fischer et al.
Biochemical pharmacology, 45(12), 2399-2404 (1993-06-22)
Phosphodiesterase inhibitors were used as a tool to manipulate cellular nucleotide levels in vitro and in vivo. The lipopolysaccharide (LPS)-induced release of tumor necrosis factor alpha (TNF-alpha) from mouse peritoneal macrophages was inhibited by prostaglandin E2 with an IC50 of
A Hatzelmann et al.
British journal of pharmacology, 114(4), 821-831 (1995-02-01)
1. The effect of non-selective (3-isobutyl-1-methylxanthine, IBMX; theophylline) and type IV- or type III/IV-selective (rolipram, RP 73401; zardaverine, tolafentrine) phosphodiesterase (PDE) inhibitors on human eosinophil functions was investigated. 2. For this purpose human eosinophils were purified from blood of healthy
T Brunnée et al.
The European respiratory journal, 5(8), 982-985 (1992-09-01)
Zardaverine is a newly developed selective phosphodiesterase III and IV inhibitor. This study investigates the bronchodilatory properties of zardaverine, administered by inhalation. Twelve patients with reversible bronchial obstruction (increase in forced expiratory volume in one second (change FEV1 % predicted)
K F Rabe et al.
The American journal of physiology, 264(5 Pt 1), L458-L464 (1993-05-01)
The effects of the nonselective phosphodiesterase (PDE)-inhibitor 3-isobutyl-1-methylxanthine (IBMX) and the selective PDE inhibitors SKF 94120 (type III), rolipram (type IV), zardaverine (type III/IV), and zaprinast (type V) on inherent tone in human airways were investigated. Substantial relaxation was achieved
G Dent et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 271(3), 1167-1174 (1994-12-01)
The cyclic AMP phosphodiesterase (PDE) III/IV inhibitor, zardaverine, and the PDE IV-selective inhibitor, rolipram, both caused concentration-dependent inhibition of opsonized zymosan-stimulated superoxide anion generation by purified human peripheral blood eosinophils with approximate IC50 values of 30 and 40 microM, respectively.

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