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SML3692

Sigma-Aldrich

SSR149415

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(-)-(2S,4R)-1-[5-Chloro-1-[(2,4-dimethoxyphenyl)sulphonyl]-3-(2-methoxyphenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-2-pyrrolidine-carboxamide, (2S,4R)-1-[(3R)-5-Chloro-1-[(2,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]-2,3-dihydro-3-(2-methoxyphenyl)-2-oxo-1H-indol-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-2-pyrrolidinecarboxamide, Nelivaptan, SSR 149415, SSR-149415

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C30H32ClN3O8S
Numéro CAS:
439687-69-1
Poids moléculaire :
630.11
Numéro MDL:
MFCD06199090
Code UNSPSC :
51111800
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.21

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

-10 to -25°C

Actions biochimiques/physiologiques

SSR149415 is an orally active, selective vasopressin V1b receptor antagonist (human/rat Ki in nM = 1.5/1.3/V1b, 91/1050/V1a, 1412/2897/V2, 174/270/OT) that inhibits 30 nM AVP-induced Ca2+ response in human and rat V1b CHO transfectants (Ki = 1.26/2.0 nM). SSR149415 suppresses AVP-mediated physiological responses in vivo, including corticotropin secretion (1-30 mg/kg p.o. or i.p. in rats) upon exogenous AVP administration (0.3 µg/kg alone or 0.03 µg/kg with 0.1 µg corticoliberin/kg via i.v.), restraint stress-Induced corticotropin secretion (EC50 = 10 mg/kg i.p. in rats), and in a murine model of anxiety (four-plate test; 1-10 mg/kg i.p. or 3-10 mg/kg p.o. acute or 10 mg/kg/day p.o.).

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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The role of the vasopressin system and dopamine D1 receptors in the effects of social housing condition on morphine reward
Drug and Alcohol Dependence, 188, 113-118 (2018)
Identification of avian vasotocin receptor subtype-specific antagonists involved in the stress response of the chicken, Gallus gallus
Journal of Biomolecular Structure & Dynamics, 37(7), 1685-1699 (2019)
Differential activation of arginine-vasopressin receptor subtypes in the amygdaloid modulation of anxiety in the rat by arginine-vasopressin
Psychopharmacology, 235(4), 1015-1027 (2018)
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Alcohol, clinical & experimental research, 42(1), 195-205 (2018)
Characterization of (2S,4R)-1-[5-chloro-1-[(2,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]-3-(2-methoxy-phenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-2-pyrrolidine carboxamide (SSR149415), a selective and orally active vasopressin V1b receptor antagonist
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 300(3), 1122-1130 (2002)
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