A cell permeable thiuram monosulfide based compound that acts as a competitive inhibitor of Pin1 (EC50 = 4.1 µM, Ki = 50 nM). Binds to the active site of the PPIase domain of Pin1 hydrophobically and blocks the active pocket. Shown to specifically inhibit peptidyl-prolyl cis/trans isomerase activity in HeLa cells. Inhibits the proliferation of HCT116 cells (EC50 = 10 µM) by arresting cell cycle at the G0 phase. Also shown to reduce the endogenous Runx2 protein levels in the MC3T3-E1 cells. Displays excellent solubility in DMSO (~100 mM).
Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.
Actions biochimiques/physiologiques
Cell permeable: yes
Primary Target Pin1
Reversible: yes
Conditionnement
Packaged under inert gas
Avertissement
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitution
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Autres remarques
Yoon, W-J., et al. 2013. J. Cell Physiol.228, 2377. Tatara, Y., et al. 2009.Biochem Biophys Res Commun.384, 394.
Informations légales
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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