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SML1925

Sigma-Aldrich

Bepristat 2a hydrochloride

≥95% (HPLC)

Sinônimo(s):

6-Bromo-2-[[[2-(diethylamino)ethyl]amino]methyl]-5-hydroxy-1-phenyl-1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester hydrochloride

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C24H30BrN3O3 · xHCl
Número CAS:
Peso molecular:
488.42 (free base basis)
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

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Nível de qualidade

Ensaio

≥95% (HPLC)

Formulário

powder

condição de armazenamento

desiccated

cor

white to beige

solubilidade

H2O: 10 mg/mL, clear

temperatura de armazenamento

2-8°C

cadeia de caracteres SMILES

CCN(CC)CCNCC1=C(C(OCC)=O)C2=CC(O)=C(Br)C=C2N1C3=CC=CC=C3.[H]Cl

chave InChI

HKOKWSVFJJFYDV-UHFFFAOYSA-N

Ações bioquímicas/fisiológicas

Bepristat 2a is a selective reversible inhibitor of protein disulfide isomerase (PDI), an enzyme in the endoplasmic reticulum that catalyzes disulfide bond breakage and reformation to catalyze protein folding. Unlike most PDI inhibitors, Bepristat 2a binds at the substrate-binding site, rather than the catalytic site. Bepristat 2a blocked PDI activity with an IC50 value of 1200 nM, while enhancing catalytic activity of remote PDI domains. PDI is up-regulated in several cancers, has been implicated in neurodegenerative processes, and plays an important role in thrombus formation. Bepristat 2a potently inhibited platelet aggregation and thrombus formation in vivo.
Bepristat 2a is a selective reversible inhibitor of protein disulfide isomerase (PDI).

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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Roelof H Bekendam et al.
Nature communications, 7, 12579-12579 (2016-08-31)
Protein disulfide isomerase (PDI) is an oxidoreductase essential for folding proteins in the endoplasmic reticulum. The domain structure of PDI is a-b-b'-x-a', wherein the thioredoxin-like a and a' domains mediate disulfide bond shuffling and b and b' domains are substrate

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