A macrocyclic bis-1-oxaquinolizidine natural product isolated from a marine sponge. A very potent, reversible and membrane-permeable blocker of IP3-mediated Ca2+ release (IC50 = 358 nM) that does not interact with the IP3-binding site. Displays high selectivity over the skeletal isoform of the ryanodine receptor type 1 (Ry1R). Also blocks bradykinin- and carbamylcholine-induced Ca2+ efflux from the ER stores in a reversible manner.
An oxaquinolizidine alkaloid isolated from a marine sponge. A very potent, reversible, and membrane-permeable blocker of IP3-mediated Ca2+ release (IC50 = 358 nM) that does not interact with the IP3-binding site. Displays high selectivity over the skeletal isoform of the ryanodine receptor type 1 (RyR-1). Also blocks bradykinin- and carbamylcholine-induced Ca2+ efflux from the endoplasmic reticulum stores in a reversible manner.
Actions biochimiques/physiologiques
Primary Target IP3-mediated Ca2+ release
Target IC50: 358 nM in blocking IP3-mediated Ca2+ release
Avertissement
Toxicity: Harmful (C)
Notes préparatoires
Sonication may be required to achieve complete solubilization.
Reconstitution
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Autres remarques
Oka, T., et al. 2002. Br. J. Pharmacol.135, 1959. Gafni, J., et al. 1997. Neuron 19, 723. Tinker, A., and Williams, A.J. 1995. Biophys. J. 68, 111. Callaway, C., et al. 1994. J. Biol. Chem. 269, 15876. Quirion, J.C., et al. 1992. J. Nat. Prod. 55, 1505. Nakagawa, M., et al. 1984. Tetrahedron Lett.25, 3227.
Informations légales
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 1
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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