A cell-permeable flavone derivative that arrests the proliferation of acute myeloid leukemia cells (NB4, U937, HL-60, OCI AML3), in a dose and time-dependent manner (optimum at ~20 µM and 96 h) and blocks the colony formation in samples from acute myeloid leukemia patients, without affecting normal blood cells. Shown to reduce mitochondrial membrane potential and Bad phosphorylation (at Ser136), induce Bax and caspase 3, 8, and 9 activation in U937 cells. Does not affect the phosphorylation of Akt1, but significantly reduces the expression and phosphorylation of p70S6 kinase in U937 cells. Reported to inhibit the chymotrypsin-like activity of proteasome (IC50 = 2.0 µM) and this effect is synergistic with bortezomib (Cat. No. 504314).
Actions biochimiques/physiologiques
Cell permeable: yes
Reversible: yes
Conditionnement
Packaged under inert gas
Avertissement
Toxicity: Standard Handling (A)
Autres remarques
Piedfer. M., et al, 2013. Biochim. Biophys. Acta.1833,1316 Quiney, C., et al, 2004. Leuk. Res.28, 851.
Informations légales
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Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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