The Kir2.1 Inhibitor, ML133, also referenced under CAS 185669-79-8, controls the biological activity of Kir2.1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.
A cell-permeable, renal outer medullary potassium (ROMK) blocker that is shown to inhibit inward rectifier potassium channel, Kir2.1 (IC50 = 1.8 µM and 290 nM, at pH 7.4 and pH 8.5, respectively). It exhibits little selectivity against other members of the Kir2.x family, but has no effect on Kir1.1 (IC50 >300 µM) and displays weak activity for Kir4.1 and Kir7.1 (IC50 = 76 µM and 33 µM, respectively). It is reported to be assayed in 218 MLPCN HTS campaigns, demonstrating activity in only two assays that are not based on Kir2.1. Furthermore, it displays a relatively clean profile in a radioligand binding panel of 68 GPCRs, ion channels and transporters.
Conditionnement
Packaged under inert gas
Avertissement
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitution
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Autres remarques
Lindsley, C.W., et al. 2011. ACS Chem. Biol.6, 845.
Informations légales
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 2
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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Polarized localization of phosphatidylserine in the endothelium regulates Kir2.1.
Ruddiman, et al.
JCI insight, 8 (2023)
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