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Merck

SML3853

GSK143 dihydrochloride

≥97% (HPLC)

Synonym(e):

2-(((3R,4R)-3-Aminotetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-(p-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide dihydrochloride, 2-[[(3R,4R)-3-Aminotetrahydro-2H-pyran-4-yl]amino]-4-[(4-methylphenyl)amino]-5-pyrimidinecarboxamide dihydrochloride, GSK 143 dihydrochloride, GSK-143 dihydrochloride

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C17H22N6O2·2HCl
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
415.32
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.21
MDL number:
Assay:
≥97% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
desiccated
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Quality Segment

assay

≥97% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

H2O: 2 mg/mL, clear (Warmed)

storage temp.

-10 to -25°C

Biochem/physiol Actions

GSK143 is an orally active, potent and selective syk inhibitor (pIC50 = 7.5 or IC50 = 31.6 nM) with good selectivity over 66 protein kinases, including ZAP-70 (pIC50 = 4.7 or IC50 = 20 μM). GSK143 effectively inhibits anti-IgM induced Erk1/2 phosphorylation in Ramos cells (pIC50 = 7.1 or IC50 = 79.4 nM) and demonstrates in vivo efficacy in animal inflammatory disease models, including reverse Arthus passive reaction (10 & 30 mg/kg po. in rats), postoperative ileus (POI, 1, 3 or 10 mg/kg po. in mice), and chronic HDM-induced allergic airways inflammation (30 mg/kg/day po. in mice).
Orally active, potent and highly selective syk inhibitor with in vivo efficacy in animal inflammatory disease models.

Disclaimer

Hygroscopic


Lagerklasse

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



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