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SML3771

LMTK3 inhibitor C28

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

6-(4-Pyridinyl)-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazine, 6-(Pyridin-4-yl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)imidazo[1,2-b]pyridazine

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C18H11F3N4O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
356.30
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
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≥98% (HPLC)

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powder

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white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

storage temp.

-10 to -25°C

SMILES string

FC(OC1=CC=CC(C2=CN=C3C=CC(C4=CC=NC=C4)=NN32)=C1)(F)F

InChI

1S/C18H11F3N4O/c19-18(20,21)26-14-3-1-2-13(10-14)16-11-23-17-5-4-15(24-25(16)17)12-6-8-22-9-7-12/h1-11H

InChI key

SFBZOJORTROAIE-UHFFFAOYSA-N

Biochem/physiol Actions

Compound C28 is an orally active, potent, ATP-competitive lemur tyrosine kinase 3 (LMTK3) inhibitor with additional inhibitory potency against only 4 other kinases among a panel of 140 (IC50 = 67 nM/LMTK3, 5 nM/CLK, 6 nM/DYRK1α, 48 nM/HIPK2, 41 nM/IRAK4). LMTK3 promotes proteasome-mediated LMTK3 degradation and decreases proliferation of cancer cultures (NCI-60 panel IC50 <10 μM) and displays antitumor efficacy in xenograft and transgenic breast cancer mouse models in vivo (10 mg/mL via dialy p.o.).
Orally active, potent, ATP-competitive lemur tyrosine kinase 3 (LMTK3), CLK, DYRK1α, HIPK2 inhibitor with anticancer efficacy in cultures and in vivo.

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5.33717SML2306SML2886
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≥98% (HPLC)

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form

powder

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solid

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powder

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powder

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

-

Quality Level

100

storage temp.

-10 to -25°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

solubility

DMSO: 25 mg/mL

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

color

white to beige

color

yellow to brown

color

white to beige

color

white to beige


Lagerklasse

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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LMTK3 inhibition affects microtubule stability
Molecular Cancer, 20(1), 53-53 (2021)
The Inhibitory Properties of a Novel, Selective LMTK3 Kinase Inhibitor
International Journal of Molecular Sciences, 24(1), 865-865 (2023)
Angeliki Ditsiou et al.
Science advances, 6(46) (2020-11-15)
Elucidating signaling driven by lemur tyrosine kinase 3 (LMTK3) could help drug development. Here, we solve the crystal structure of LMTK3 kinase domain to 2.1Å resolution, determine its consensus motif and phosphoproteome, unveiling in vitro and in vivo LMTK3 substrates.



Global Trade Item Number

SKUGTIN
SML3771-5MG04065270303820
SML3771-25MG04065270303813

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