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SML1833

ML385

≥98% (HPLC), powder, Nrf2 transcription factor inhibitor

Synonym(e):

N-[4-[2,3-Dihydro-1-(2-methylbenzoyl)-1H-indol-5-yl]-5-methyl-2-thiazolyl]-1,3-benzodioxole-5-acetamide

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C29H25N3O4S
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
511.59
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder

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Produktname

ML385, ≥98% (HPLC)

Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

O=C(NC1=NC(C2=CC=C(N(C(C3=C(C)C=CC=C3)=O)CC4)C4=C2)=C(C)S1)CC5=CC(OCO6)=C6C=C5

InChI

1S/C29H25N3O4S/c1-17-5-3-4-6-22(17)28(34)32-12-11-20-15-21(8-9-23(20)32)27-18(2)37-29(31-27)30-26(33)14-19-7-10-24-25(13-19)36-16-35-24/h3-10,13,15H,11-12,14,16H2,1-2H3,(H,30,31,33)

InChI key

LINHYWKZVCNAMQ-UHFFFAOYSA-N

Biochem/physiol Actions

ML385 inihbits the activity of the Nrf2 transcription factor by binding to Neh1, a CNC-bZIP domain that allows Nrf2 to heterodimerize with small Maf proteins, blocking NRF2 transcriptional activity. Much research has been done on activating Nrf2 because it induces cytoprotective antioxidant genes. However, some cancer cells may use Nrf2 similarly for their survival. Nrf2 is overexpressed in certain cancers such as non-small cell lung cancer (NSCLC) often due to loss of function mutations in KEAP1, which targets Nrf2 for proteasomal degradation. ML385 was found to have anti-tumor activity with specificity and selectivity for NSCLC cells with KEAP1 mutations.
ML385 inihbits the activity of the Nrf2 transcription factor by binding to Neh1.

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form

powder

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powder

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

-

Quality Level

100

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

−20°C

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

solubility

DMSO: >5 mg/mL

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

color

white to beige

color

white to beige

color

white to beige

color

white to beige


Lagerklasse

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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Not applicable



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