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676492

Sigma-Aldrich

MAZ51

≥95% (HPLC), solid, VEGFR3 kinase inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

VEGFR3-Kinase-Inhibitor, MAZ51 – CAS 163655-37-6 – Calbiochem, MAZ51, 3-(4-Dimethylamino-naphthalin-1-ylmethylen)-1,3-dihydro-indol-2-on, Inhibitor der Rezeptor-3-Kinase des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors, VEGFR-Tyrosin-Kinase-Inhibitor XVI, VEGFR3-Kinase-Inhibitor I

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C21H18N2O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
314.38
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

product name

VEGFR3-Kinase-Inhibitor, MAZ51 – CAS 163655-37-6 – Calbiochem, The VEGFR3 Kinase Inhibitor, MAZ51, also referenced under CAS 163655-37-6, controls the biological activity of VEGFR3 Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Qualitätsniveau

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

red

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

InChI

1S/C21H18N2O/c1-23(2)20-12-11-14(15-7-3-4-9-17(15)20)13-18-16-8-5-6-10-19(16)22-21(18)24/h3-13H,1-2H3,(H,22,24)

InChIKey

VFCXONOPGCDDBQ-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable, 3-substituierte Indolin-2-on-Verbindung, die als reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinase wirkt. Bei niedrigen Konzentrationen (≤5 µM) blockiert sie spezifisch die durch VEGF-C (Bestell.-Nr. 676476) und VEGF-D (Bestell.-Nr. 676471) induzierte Phosphorylierung von VEGFR-3 (aber nicht von VEGFR-2) in PAE-Zellen. Bei höheren Konzentrationen (50 µM) blockiert sie die VEGFR-2-Phosphorylierung nur teilweise. Dieser differenzielle Blocker könnte sich als nützlich erweisen, um lymphangiogenese-abhängige pathologische Prozesse wie die Metastasierung von Tumoren zu hemmen. In Deutschland nicht zum Verkauf erhältlich.
Eine zellpermeable, 3-substituierte Indolin-2-on-Verbindung, die als reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinase wirkt. Bei niedrigen Konzentrationen (5 µM) blockiert sie Berichten zufolge spezifisch die VEGF-C- und VEGF-D-induzierte Phosphorylierung von VEGFR-3 (aber nicht von VEGFR-2) in PAE-Zellen. Bei höheren Konzentrationen (50 µM) blockiert sie die VEGFR-2-Phosphorylierung Berichten zufolge nur teilweise. Diese differenzierte Hemmung könnte für die Kontrolle der lymphangiogenese-abhängigen Tumormetastasierung von Nutzen und daher für Krebstherapie-Studien von klinischer Bedeutung sein.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinase
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: Bei niedrigen Konzentrationen (≤5 µM) blockiert sie spezifisch die VEGF-C- und VEGF-D-induzierte Phosphorylierung von VEGFR-3 (aber nicht von VEGFR-2) in PAE-Zellen.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Kirkin, V., et al. 2001. Eur. J. Biochem.268, 5530

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


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Cell death & disease, 11(5), 325-325 (2020-05-10)
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