676492

MAZ51

≥95% (HPLC), solid, VEGFR3 kinase inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): VEGFR3-Kinase-Inhibitor, MAZ51 – CAS 163655-37-6 – Calbiochem, MAZ51, 3-(4-Dimethylamino-naphthalin-1-ylmethylen)-1,3-dihydro-indol-2-on, Inhibitor der Rezeptor-3-Kinase des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors, VEGFR-Tyrosin-Kinase-Inhibitor XVI, VEGFR3-Kinase-Inhibitor I
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₁H₁₈N₂O
• CAS-Nummer: 163655-37-6
• Molekulargewicht: 314.38
• MDL number: MFCD04036983
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: VEGFR3-Kinase-Inhibitor, MAZ51 – CAS 163655-37-6 – Calbiochem, The VEGFR3 Kinase Inhibitor, MAZ51, also referenced under CAS 163655-37-6, controls the biological activity of VEGFR3 Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.
• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: red
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: N1c2c(cccc2)C(=Cc3c4c(c(cc3)N(C)C)cccc4)C1=O
• InChI: 1S/C21H18N2O/c1-23(2)20-12-11-14(15-7-3-4-9-17(15)20)13-18-16-8-5-6-10-19(16)22-21(18)24/h3-13H,1-2H3,(H,22,24)
• InChI key: VFCXONOPGCDDBQ-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable, 3-substituierte Indolin-2-on-Verbindung, die als reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinase wirkt. Bei niedrigen Konzentrationen (≤5 µM) blockiert sie spezifisch die durch VEGF-C (Bestell.-Nr. 676476) und VEGF-D (Bestell.-Nr. 676471) induzierte Phosphorylierung von VEGFR-3 (aber nicht von VEGFR-2) in PAE-Zellen. Bei höheren Konzentrationen (50 µM) blockiert sie die VEGFR-2-Phosphorylierung nur teilweise. Dieser differenzielle Blocker könnte sich als nützlich erweisen, um lymphangiogenese-abhängige pathologische Prozesse wie die Metastasierung von Tumoren zu hemmen. In Deutschland nicht zum Verkauf erhältlich.

Eine zellpermeable, 3-substituierte Indolin-2-on-Verbindung, die als reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinase wirkt. Bei niedrigen Konzentrationen (5 µM) blockiert sie Berichten zufolge spezifisch die VEGF-C- und VEGF-D-induzierte Phosphorylierung von VEGFR-3 (aber nicht von VEGFR-2) in PAE-Zellen. Bei höheren Konzentrationen (50 µM) blockiert sie die VEGFR-2-Phosphorylierung Berichten zufolge nur teilweise. Diese differenzierte Hemmung könnte für die Kontrolle der lymphangiogenese-abhängigen Tumormetastasierung von Nutzen und daher für Krebstherapie-Studien von klinischer Bedeutung sein.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinase

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: Bei niedrigen Konzentrationen (≤5 µM) blockiert sie spezifisch die VEGF-C- und VEGF-D-induzierte Phosphorylierung von VEGFR-3 (aber nicht von VEGFR-2) in PAE-Zellen.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Other Notes

Kirkin, V., et al. 2001. Eur. J. Biochem.268, 5530

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3