658551

AG 1296, CAS-Nr. 146535-11-7, Calbiochem

A cell-permeable, reversible, and ATP-competitive, inhibitor of PDGF receptor kinase and blocks signaling of human PDGF α-receptors and β-receptors.

• Synonym(e): AG 1296, CAS-Nr. 146535-11-7, Calbiochem, 6,7-Dimethoxy-3-phenylchinoxalin
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₄N₂O₂
• CAS-Nummer: 146535-11-7
• Molekulargewicht: 266.29
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD00270913
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 10 mg/mL, acetonitrile: soluble
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• InChI: 1S/C16H14N2O2/c1-19-15-8-12-13(9-16(15)20-2)18-14(10-17-12)11-6-4-3-5-7-11/h3-10H,1-2H3
• InChI key: QNOXYUNHIGOWNY-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ähnlich, aber potenter als AG 1295 (Best.-Nr. 658550). Ein zellpermeabler, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der PDGF-Rezeptor-Kinase, der die Signalübertragung von menschlichen PDGF α-Rezeptoren (IC₅₀ = 1,0 µM) und β-Rezeptoren (IC₅₀ = 800 nM) sowie des verwandten Stammzellfaktor-Rezeptors c-kit (80%ige Hemmung bei 5 µM) blockiert. Beeinflusst weder die Bindung von PDGF-BB an den PDGF-β Rezeptor noch die Dimerisierung des Rezeptors. Hat keinen Einfluss auf die Autophosphorylierung des Rezeptors für den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor KDR oder auf die durch den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor induzierte DNA-Synthese in Endothelzellen der Schweineaorta. Kehrt auch den transformierten Phänotyp von sis-transfizierten NIH/3T3-Zellen um, hat aber keine Wirkung auf src-transformierte NIH 3T3-Zellen oder auf die Aktivität der Kinase p60^c-src (F257), die aus diesen Zellen immunpräzipitiert wurde. Hemmt die Autophosphorylierung in Flt3/Tel-BaF3- und Flt3/Itd-BaF3-Zellen wirksam mit einem IC₅₀ von 300 nM bzw. ~1 µM.

Biochem/physiol Actions

Primäres Ziel
PDGFR-Kinase

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 1,0 µM, 800 nM, gegen die Signalübertragung von menschlichen PDGF α-Rezeptoren bzw. menschlichen PDGF β-Rezeptoren

Preparation Note

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 1 Monat haltbar.

Other Notes

Tse, KF., et al. 2002. Leukemia16, 2027.
Tse, KF., et al. 2001. Leukemia15, 1001.
Strutz, F., et al. 2001. Niere Int.59, 579.
Kovalenko, M., et al. 1997. Biochemistry 36, 6260.
Kovalenko, M., et al. 1994. Cancer Res. 54, 6106.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3