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RSK-Inhibitor, SL0101

The RSK Inhibitor, SL0101 controls the biological activity of RSK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): RSK-Inhibitor, SL0101, Kaempferol-3-O-(3ʹʹ,4ʹʹ-di-O-acetyl-α-L-rhamnopyranosid), p90 ribosomale S6-Kinase-Inhibitor, SL0101
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₅H₂₄O₁₂
• CAS-Nummer: 77307-50-7
• Molekulargewicht: 516.45
• MDL number: MFCD09842349
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: O1[C@H]([C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]1C)OC(=O)C)OC(=O)C)O)Oc2[c](c3c([o]c2c4ccc(cc4)O)cc(cc3O)O)=O
• InChI: 1S/C25H24O12/c1-10-21(34-11(2)26)24(35-12(3)27)20(32)25(33-10)37-23-19(31)18-16(30)8-15(29)9-17(18)36-22(23)13-4-6-14(28)7-5-13/h4-10,20-21,24-25,28-30,32H,1-3H3/t10-,20+,21-,24-,25-/m0/s1
• InChI key: SXOZSDJHGMAEGZ-IGKKHSBFSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeables Glycosid von Kaempferol, das gegen die N-terminale Kinasedomäne der p90-ribosomalen S6-Kinase gerichtet ist und die RSK-Kinase-Aktivität (IC₅₀ = 89 nM mit 10 µM ATP) auf selektive, reversible und um ATP konkurrierende (K_i = 1 µM) Weise hemmt. Hemmt nachweislich die Proliferation von MCF-7, aber nicht die normale Brustzelllinie MCF-10A; blockt spezifisch die PDB-induzierte zelluläre Phosphorylierung von RSK-Substrat p140, aber nicht die von RSK oder RSK-vorgelagerten Kinasen, auch nicht bei hohen Konzentrationen bis 100 µM. Ist auch als 10-mM-Lösung in DMSO (Katalog-Nr. 559292) erhältlich.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Smith, J.A., et al. 2007. Bioorg. Med. Chem.15, 5018.
Smith, J.A., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem.14, 6043.
Xu, Y.M., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem.14, 3974.
Maloney, D.J. and Hecht, S.M., 2005. Org. Lett.7, 1097.
Smith, J.A., et al. 2005. Cancer Res.65, 1027.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable