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Ras-Superfamilie GTPasen GTP/GDP-Bindungsantagonist, CID 1067700

The Ras Superfamily GTPases GTP/GDP Binding Antagonist, CID 1067700 controls the biological activity of Rab7. This small molecule/inhibitor is primarily used for Membrane applications.

• Synonym(e): Ras-Superfamilie GTPasen GTP/GDP-Bindungsantagonist, CID 1067700, 2-(benzoylcarbamothioylamin)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothien[2,3-c]pyran-3-carboxylsäure, CID1067700, Cdc42 GTPase-Inhibitor I, Rab2 GTPase-Inhibitor, Rab GTPase-Inhibitor, CDC42-Inhibitor I, Rab7 GTPase-Inhibitor, Rac1 GTPase-Inhibitor, Rac1-Inhibitor
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₈N₂O₄S₂
• CAS-Nummer: 314042-01-8
• Molekulargewicht: 390.48
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.32
• MDL number: MFCD01557530
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• potency: 12.89-19.70 nM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: beige
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: O=C(C1=C(NC(NC(C2=CC=CC=C2)=O)=S)SC3=C1CC(C)(C)OC3)O
• InChI key: ATSWBWHRHAQVFM-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein aus Thioharnstoff gewonnenes Kleinmolekül, das als konkurrierender Inhibitor der Rab7-gebundenen Nukleotide (BODIPY-GTP und BODIPY-GDP) (K_i = 12,89-19,70 nM). Aquilibriert rasch mit Rab7 ohne Auswirkung auf die Rate der Freisetzung des gebundenen BODIPY-GTP oder BODIPY-GDP. Die Potenz ist etwas geringer gegen durch Rab7 gebundene BODIPY-GDP als gegen Rab7-gebundene BODIPY-GTP. Wirkt durch die Bindung an die nukleotidbindende Tasche des Rab7. Hemmt nachweislich auch mit guter Potenz die Nukleotidbindung durch mutante Formen von Rab7 (Rab7Q67L und Rab7T22N), die sich konstitutiv im GTP- und GDP-gebundenen Zustand befinden. Hemmt auch die Nukleotidbindung mehrerer anderer Ras-verwandter GTPasen, allerdings mit reduzierter Potenz.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Rab7

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Agola, J. O., et al. 2012. ACS Chem Bio.7, 1095.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable